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TG101209

TG101209

产品编号 T3065   CAS 936091-14-4

TG101209 是一种选择性有效的 JAK2抑制剂,IC50值为 6 nM。它能抑制 Flt3和RET 的活性,IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。

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TG101209 Chemical Structure
TG101209, CAS 936091-14-4
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 348 现货
5 mg ¥ 583 现货
10 mg ¥ 995 现货
50 mg ¥ 2,263 现货
100 mg ¥ 3,996 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 652 现货
产品目录号及名称: TG101209 (T3065)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TG101209 is a selective JAK2 inhibitor with IC50 of 6 nM.
靶点活性 JAK2:6 nM
体外活性 与安慰剂处理的动物相比,TG101209处理的动物体内循环肿瘤细胞负荷显著减少,呈剂量依赖性,在+11天时减少比例达到20%.100 mg/kg TG101209有效延长JAK2V617F诱发的患病动物的存活时间(10天).
体内活性 TG101209抑制HCC2429和H460肺癌细胞中存活素,并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209在表达人JAK2V617F的急性髓细胞性白血病细胞系中,诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡,并抑制JAK2V617F,STAT5和STAT3的磷酸化。TG101209抑制表达JAK2V617F或MPLW515L突变体的Ba/F3细胞生长,IC50为B200 nM。TG101209抑制来自携带JAK2V617F或MPL515突变的原始祖细胞的造血集落的生长。TG101209明显减少STAT5磷酸化,而不影响STAT5蛋白质的总量。TG101209消除BCR-JAK2和STAT5的磷酸化,减少Bcl-xL表达,并引发转化的Ba/F3细胞凋亡。
激酶实验 Cell-free Kinase Activity Assays: IC50 values for TG101209 are determined using a luminescence-based kinase assay with recombinant JAK2, VEGFR2/KDR, and JAK3 obtained from Upstate Cell Signaling Solutions. Kinase reactions are carried out in a buffer consisting of 40 mM Tris buffer (pH 7.4), 50 mM MgCl2, 800?M EGTA, 350?M Triton X-100, 2?M ?-mercaptoethanol, 100?M peptide substrate, and an appropriate amount of JAK2, VEGFR2/KDR or JAK3 such that the assay is linear over 60 minutes. The reaction is initiated by the addition of 10?L of ATP to a final concentration of 3 mM and terminated by the addition of Kinase-Glo reagent after 60 minutes. Luciferase activity is quantified using an Ultra 384 instrument set for luminosity measurements. IC50 values are derived from experimental data using the non-linear curve fitting capabilities of the GraphPad Prism 4.0 software. The single concentration inhibition data for a panel of 63 kinases is determined using the SelectScreen TM service.
细胞实验 In brief, approximately 2 × 103 cells are plated into microtiterplate wells in 100 ml RPMI-1640 growth media with indicated concentrations of TG101209. The relative growth of cells is quantified at 24-hour intervals using Cell Proliferation Kit II (XTT) as per manufacturer's guidelines. After incubation, 20 mL of XTT is added to the wells and allowed to incubate for 4-6 hours. The colored formazan product is measured spectrophotometrically at 450 nm with correction at 650 nm, and IC50 values are determined using the GraphPad Prism 4.0 software. Data are subjected to a non-linear regression-fit analysis and IC50 values are determined as the concentration that inhibited proliferation by 50%. All experiments are done in triplicate and the results normalized to growth of untreated cells.(Only for Reference)
分子量 509.67
分子式 C26H35N7O2S
CAS No. 936091-14-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 94 mg/mL (184.4 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9621 mL 9.8103 mL 19.6205 mL 49.0513 mL
5 mM 0.3924 mL 1.9621 mL 3.9241 mL 9.8103 mL
10 mM 0.1962 mL 0.981 mL 1.9621 mL 4.9051 mL
20 mM 0.0981 mL 0.4905 mL 0.981 mL 2.4526 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1962 mL 0.3924 mL 0.981 mL
100 mM 0.0196 mL 0.0981 mL 0.1962 mL 0.4905 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Pardanani A, et al, Leukemia, 2007, 21(8), 1658-1668. 2. Ma AC, et al, Exp Hematol, 2009, 37(12), 1379-1386. 3. Sun Y, et al, J Thorac Oncol, 2011, 6(4), 699-706. 4. Cuesta-Dominquez A, et al, PLoS One, 2012, 7(2), e32451. 5. Wang Y, et al, Blood, 2009, 114(24), 5024-5033.
Gilteritinib hemifumarate HPK1-IN-2 VX-11e Pacritinib Sorafenib tosylate Linifanib BPR1K871 KG5

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
酪氨酸激酶分子库 血液病分子库 已知活性化合物库 细胞重编程化合物库 JAK-STAT 化合物库 抗糖尿病库 抗衰老化合物库 激酶抑制剂库 抑制剂库 细胞凋亡化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TG101209 936091-14-4 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors FLT c-RET JAK Cluster of differentiation antigen 135 RET Inhibitor Janus kinase TG-101209 CD135 Fms like tyrosine kinase 3 FLT3 TG 101209 inhibit inhibitor

 

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