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TG100-115

产品编号 T2672 CAS 677297-51-7

TG100-115 是 PI3Kγ/PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50分别为 83 和 235 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

TG100-115, CAS 677297-51-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 273	现货
5 mg	￥ 678	现货
10 mg	￥ 997	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,660	现货
100 mg	￥ 5,330	现货
500 mg	￥ 10,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 738	现货

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产品描述	TG100-115 is a PI3Kγ/δ inhibitor (IC50: 83/235 nM), with fewer effects on PI3Kα/β.
靶点活性	PI3Kγ:83 nM
体外活性	在患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型中,TG100-115（0.5-5 mg/kg）具有有效的心脏保护功能,阻止梗塞恶化,保存心机功能.在Miles实验模型中,TG100-115（1-5 mg/kg）使大鼠的水肿和炎症降低.TG100-115（5 mg/kg）可使小鼠体内Sema3A或血管内皮生长因子相关的血管通透性显著降低,表明这两种因子对血管通透性的诱导作用可能依赖于PI3Kγ/δ.在患哮喘鼠模型,TG100-115可使肺嗜酸性粒细胞增多症显著减弱,并使白细胞介素13和粘蛋白积累受到抑制.
体内活性	在人脐静脉内皮细胞中,TG100-115（10 μM）不影响细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化,但会阻断其他血管内皮生长因子信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化,从而抑制血管内皮生长因子诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。 TG100-115（0.125-10 μM）对FGF刺激的Akt磷酸化也有抑制作用。TG100-115对PI3Kα/β的抑制效果很弱（IC50：1.2/1.3 mM）。TG100-115对血管内皮生长因子调节的p70S6和mTOR激酶磷酸化有抑制作用。
激酶实验	PI3K assays: Forty mL of reaction buffer (20 mM Tris/4 mM MgCl2/10 mM NaCl, pH 7.4) containing 50 mM D-myo-phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate substrate and the desired PI3K isoform are aliquoted to 96-well plates; kinase concentrations are 250-500 ng/well, such that linear kinetics are achieved over 90 min. TG100-115 is then added as 2.5 mL of a DMSO stock to final concentration range of 100 mM to 1 nM. Reactions are initiated by addition of 10 mL of ATP to a final concentration of 3 mM, and after 90 min, 50 mL of Kinase-Glo reagent added to quantify residual ATP levels; luminosity is measured using an Ultra 384 instrument. Control reactions omitting either TG100-115 or substrate are also performed. IC50 values are derived from experimental data by nonlinear curve fitting using Prism Version 4.
细胞实验	Cells plated in 96-well cluster plates (5 × 103 cells/well) are cultured in assay medium (containing 0.5% serum and 50 ng/ml VEGF) in the presence or absence of TG100-115, and cell numbers are quantified by XTT assay 24, 48, or 72 hours late(Only for Reference)

分子量	346.34
分子式	C18H14N6O2
CAS No.	677297-51-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 9 mg/mL (25.98 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8873 mL	14.4367 mL	28.8734 mL	72.1834 mL
	5 mM	0.5775 mL	2.8873 mL	5.7747 mL	14.4367 mL
	10 mM	0.2887 mL	1.4437 mL	2.8873 mL	7.2183 mL
	20 mM	0.1444 mL	0.7218 mL	1.4437 mL	3.6092 mL

计算器

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分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Doukas J, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(52), 19866-119871. 2. Palanki MS, et al. J Med Chem, 2007, 50(18), 4279-4294. 3. Acevedo LM, et al. Blood, 2008, 111(5), 2674-2680. 4. Doukas J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 328(3), 758-765.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TG100-115 677297-51-7 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K TG100 115 Phosphoinositide 3-kinase inhibit TG-100-115 Inhibitor TG100115 inhibitor

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