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TG 100801

产品编号 T13157 CAS 867331-82-6

别名: TG100801, TG 100572

TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族（Src 和 YES）激酶的双重抑制剂，是治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）的候选化合物。

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TG 100801 Chemical Structure

TG 100801, CAS 867331-82-6

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 1,220		现货
5 mg	￥ 2,270		现货

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TG 100801 Hydrochloride
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产品描述	TG 100801 is a dual inhibitor of VEGFr2 and Src family (Src and YES) kinases and is a candidate compound for the treatment of age-related macular degeneration (AMD).
靶点活性	PDGFRβ:13 nM, FGFR1:2 nM, FGFR2:16 nM, VEGFR1:2 nM, VEGFR2:7 nM
体外活性	TG 100801 是一种局部给药的前药，很容易转化为活性 TG100572，TG100572 在体外抑制血管内皮细胞增殖（ED50=610 ± 71 nM）并阻断 VEGF 诱导的细胞外信号调节激酶（ERK）的磷酸化[2]。
体内活性	TG 100801 是通过在 TG 100572 中衍生酚部分而形成的，以产生酯，并且在所检查的前药中，显示出稳定性（物理和化学）与水解速率的最佳平衡。TG 100801不显示出有意义的抗激酶活性，但暴露于酯酶（在哺乳动物组织中含量丰富）会迅速释放活性 TG 100572，每天接受腹膜内注射 TG 100572（5mg / kg）的小鼠比载体注射小鼠的 CNV 病变小[2]。

别名	TG100801, TG 100572
分子量	580.08
分子式	C33H30ClN5O3
CAS No.	867331-82-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3 mg/mL (5.17 mM), Sonification is recommended.

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7239 mL	8.6195 mL	17.239 mL	43.0975 mL
DMSO	5 mM	0.3448 mL	1.7239 mL	3.4478 mL	8.6195 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Palanki MS, et al. Development of prodrug 4-chloro-3-(5-methyl-3-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}-1,2,4-benzotriazin-7-yl)phenyl benzoate (TG100801): a topically administered therapeutic candidate in clinical trials for the treatment of age-related macular degeneration. J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1546-59. 2. Doukas, John, et al. Topical administration of a multi-targeted kinase inhibitor suppresses choroidal neovascularization and retinal edema. Journal of Cellular Physiology (2008), 216(1), 29-37.

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TG 100801 867331-82-6 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR Src TG100801 TG 100572 TG-100801 Inhibitor inhibitor inhibit

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