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TG 100572

TG 100572

产品编号 T13156   CAS 867334-05-2

TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively).

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TG 100572 Chemical Structure
TG 100572, CAS 867334-05-2
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
其他形式的 TG 100572:
产品目录号及名称: TG 100572 (T13156)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively).
靶点活性 PDGFRβ:13 nM, FGFR1:2 nM, FGFR2:16 nM, VEGFR1:2 nM, VEGFR2:7 nM
体外活性 TG 100572 induces apoptosis in rapidly proliferating, but not quiescent, endothelial cell cultures[1]. TG 100572 is shown to inhibit hRMVEC cell proliferation with IC50 of 610±72 nM. in ocular endothelial cells,TG 100572 has the therapeutic potential to inhibit VEGF function, a contributing factor to pathological angiogenesis in diseases such as AMD and PDR[2].
体内活性 Systemic delivery of TG 100572 in a murine model of laser-induced choroidal neovascularization (CNV) causes significant suppression of CNV, but with an associated weight loss suggestive of systemic toxicity[1]. TG 100572(23.4 μM) is reached in 30 min (Tmax)=0.5 h) in the choroid and the sclera. However, the levels of TG 100572 in the retina are relatively low. The half-life of TG 100572 in ocular tissues is very short; hence, TG 100572 is administered topically minimum t.i.d. to maintain appropriate drug levels in the eye. The maximum concentration one can achieve in formulations using TG 100572 is 0.7% w/v[2].
分子量 475.97
分子式 C26H26ClN5O2
CAS No. 867334-05-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 150 mg/mL (315.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.101 mL 10.5049 mL 21.0097 mL 52.5243 mL
5 mM 0.4202 mL 2.101 mL 4.2019 mL 10.5049 mL
10 mM 0.2101 mL 1.0505 mL 2.101 mL 5.2524 mL
20 mM 0.105 mL 0.5252 mL 1.0505 mL 2.6262 mL
50 mM 0.042 mL 0.2101 mL 0.4202 mL 1.0505 mL
100 mM 0.021 mL 0.105 mL 0.2101 mL 0.5252 mL

计算器

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参考文献

1. Doukas J, et al. Topical administration of a multi-targeted kinase inhibitor suppresses choroidal neovascularization and retinal edema. J Cell Physiol. 2008 Jul;216(1):29-37. 2. Palanki MS, et al. Development of prodrug 4-chloro-3-(5-methyl-3-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}-1,2,4-benzotriazin-7-yl)phenyl benzoate (TG100801): a topically administered therapeutic candidate in clinical trials for the treatment of age-related macular degeneration. J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1546-59.
Semaxinib SU5408 Alectinib Vandetanib AAL-993 Altiratinib CP-547632 Vomifoliol

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

TG 100572 867334-05-2 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR TG100572 TG-100572 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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