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TAS0728

产品编号 T7819 CAS 2088323-16-2

TAS0728 是一种 HER2 抑制剂，与HER2的 C805 位点共价结合，IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化，具有抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

TAS0728, CAS 2088323-16-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 747	现货
5 mg	￥ 1,890	现货
10 mg	￥ 2,990	现货
25 mg	￥ 5,660	现货
50 mg	￥ 7,670	现货
100 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,120	现货

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纯度: 97.78%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (247.73 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9818 mL	9.9092 mL	19.8185 mL	49.5462 mL
	5 mM	0.3964 mL	1.9818 mL	3.9637 mL	9.9092 mL
	10 mM	0.1982 mL	0.9909 mL	1.9818 mL	4.9546 mL
	20 mM	0.0991 mL	0.4955 mL	0.9909 mL	2.4773 mL
	50 mM	0.0396 mL	0.1982 mL	0.3964 mL	0.9909 mL
	100 mM	0.0198 mL	0.0991 mL	0.1982 mL	0.4955 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Irie H, Ito K, Fujioka Y,et al.TAS0728, A Covalent-binding, HER2-selective Kinase Inhibitor Shows Potent Antitumor Activity in Preclinical Models.Mol Cancer Ther. 2019 Apr ;18(4):733-742. 2. Ma F , Li Q , Chen S , et al. Phase I Study and Biomarker Analysis of Pyrotinib, a Novel Irreversible Pan-ErbB Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, in Patients With Human Epidermal Growth Factor Receptor 2–Positive Metastatic Breast Cancer[J]. Journal of Clinical Oncology, 2017, 35(27):3105-3112.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TAS0728 2088323-16-2 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HER Inhibitor TAS 0728 ErbB-1 inhibit HER1 TAS-0728 Epidermal growth factor receptor inhibitor

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终端：

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产品描述	TAS0728 is a HER2 inhibitor, with antitumor activity
靶点活性	EGFR:65 nM , BLK:31 nM , HER2 (human):36 nM , JAK3:33 nM, BMX:4.9 nM , HER2:13 nM , HER4:8.5 nM
体外活性	TAS0728 exhibited robust and sustained inhibition of the phosphorylation of HER2, HER3, and downstream effectors, thereby inducing apoptosis of HER2-amplified breast cancer cells and in tumor tissues of a xenograft model.?TAS0728 induced tumor regression in mouse xenograft models bearing HER2 signal-dependent tumors and exhibited a survival benefit without any evident toxicity in a peritoneal dissemination mouse model bearing HER2-driven cancer cells[1].

分子量	504.58
分子式	C26H32N8O3
CAS No.	2088323-16-2

TAS0728

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