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TAS05567

产品编号 T16995 CAS 1429038-15-2

TAS05567 is a potent, highly selective, and ATP-competitive Syk inhibitor (IC50: 0.37 nM). TAS05567 only shows <70% inhibition of Syk and 4 other kinases (FLT3, JAK2, KDR, and RET with IC50s of 10 nM, 4.8 nM, 600 nM, and 29 nM, respectively) in a panel of 192 kinases.

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TAS05567, CAS 1429038-15-2

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 16,100	10-14周
50 mg	￥ 21,300	10-14周
100 mg	￥ 27,500	10-14周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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产品描述	TAS05567 is a potent, highly selective, and ATP-competitive Syk inhibitor (IC50: 0.37 nM). TAS05567 only shows >70% inhibition of Syk and 4 other kinases (FLT3, JAK2, KDR, and RET with IC50s of 10 nM, 4.8 nM, 600 nM, and 29 nM, respectively) in a panel of 192 kinases.
靶点活性	JAK2:4.8 nM, FLT3:10 nM, KDR:600 nM, Syk:0.37 nM, RET:29 nM
体外活性	TAS05567 inhibits PLCγ2 (IC50: 23 nM) and Erk1/2 (IC50: 9.8 nM), after stimulation of Ramos cells with anti-IgM. TAS05567 inhibits the formation of mature osteoclasts in a concentration-dependent manner, and osteoclast differentiation is completely suppressed at 30 nM. TAS05567 suppresses both calcium flux (IC50: 27 nM) and histamine release (IC50: 13 nM) induced by cross-linking of FcεRI with IgE and antigen. TAS05567 shows concentration-dependent inhibition of TNF-α production by THP-1 cells stimulated with IgG. When Ramos cells are pretreated with TAS05567 prior to BCR cross-linking by exposure to anti-IgM, there is marked inhibition of the phosphorylation of BLNK. The IC50 of TAS05567 for suppressing the induction of BLNK phosphorylation by anti-IgM is 1.8 nM [1].
体内活性	TAS05567 (10-30 mg/kg; p.o.; daily; for 9 days; female BALB/c mice) treatment inhibits hind-paw swelling in a dose-dependent manner. The serum MMP-3 levels are obviously lower in both the 10 mg/kg and 30 mg/kg TAS05567 groups than in the vehicle group [1].

分子量	439.51
分子式	C21H29N9O2
CAS No.	1429038-15-2

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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质量

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参考文献

1. Hayashi H, et al. TAS05567, a Novel Potent and Selective Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor, Abrogates Immunoglobulin-Mediated Autoimmune and Allergic Reactions in Rodent Models. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Jul;366(1):84-95.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

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每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +