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TAK-960

TAK-960

产品编号 T7200   CAS 1137868-52-0

TAK-960 是选择性的 polo 样激酶 1 口服有效抑制剂,IC50为 0.8 nM,对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50分别为 16.9 和 50.2 nM。它抑制多种肿瘤细胞系的增殖,可治疗多种肿瘤异种移植。

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TAK-960 Chemical Structure
TAK-960, CAS 1137868-52-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 490 现货
2 mg ¥ 718 现货
5 mg ¥ 997 现货
10 mg ¥ 1,490 现货
25 mg ¥ 2,720 现货
50 mg ¥ 3,970 现货
100 mg ¥ 5,790 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,330 现货
产品目录号及名称: TAK-960 (T7200)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TAK-960 is an orally bioavailable, selective inhibitor of Plks with IC50 values of 0.8, 16.9, and 50.2 nM for Plk1, Plk2, and Plk3, respectively.
靶点活性 PLK3:50.2 nM, PLK1:0.8 nM , PLK2:16.9 nM
体外活性 CRC cell lines demonstrated a variable anti-proliferative response to TAK-960 with IC50 values ranging from 0.001 to >?0.75 μmol/L. Anti-proliferative effects were sustained after removal of drug. Following TAK-960 treatment a highly variable accumulation of mitotic (indicating cell cycle arrest) and apoptotic markers was observed. TAK-960 treatment induced G2/M arrest and polyploidy. Six out of the eighteen PDX models responded to single agent TAK-960 therapy (TGII
细胞实验 Fifty-five CRC cell lines and 18 PDX models were exposed to TAK-960 and evaluated for proliferation (IC50) and Tumor Growth Inhibition Index, respectively.?Additionally, 2 KRAS wild type and 2 KRAS mutant PDX models were treated with TAK-960 as single agent or in combination with cetuximab or irinotecan.?TAK-960 mechanism of action was elucidated through immunoblotting and cell cycle analysis[1].
分子量 561.6
分子式 C27H34F3N7O3
CAS No. 1137868-52-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 35 mg/mL (62.32 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7806 mL 8.9031 mL 17.8063 mL 44.5157 mL
5 mM 0.3561 mL 1.7806 mL 3.5613 mL 8.9031 mL
10 mM 0.1781 mL 0.8903 mL 1.7806 mL 4.4516 mL
20 mM 0.089 mL 0.4452 mL 0.8903 mL 2.2258 mL
50 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3561 mL 0.8903 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Klauck P J , Bagby S M , Capasso A , et al. Antitumor activity of the polo-like kinase inhibitor, TAK-960, against preclinical models of colorectal cancer[J]. BMC Cancer, 2018, 18(1):136. 2. Hikichi Y, Honda K, Hikami K,et al.TAK-960, a novel, orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 1, shows broad-spectrum preclinical antitumor activity in multiple dosing regimens[J].Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):700-9. 3. Nie Z , Feher V , Natala S , et al. Discovery of TAK-960: An orally available small molecule inhibitor of polo-like kinase 1 (PLK1).[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2013, 23(12):3662-3666.
TC-S 7005 Wortmannin BI 2536 HMN-176 Rigosertib Cyclapolin 9 Poloxin-2 GW843682X

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 抑制剂库 口服活性化合物库 抗癌化合物库 细胞周期化合物库 药物功能重定位化合物库 经典已知活性库 抗衰老化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TAK-960 1137868-52-0 Cell Cycle/Checkpoint PLK Polo-like Kinase (PLK) TAK960 cell TAK 960 cancer proliferation Inhibitor mitosis leukemia inhibit phosphorylation lines inhibitor

 

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