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TAK-915

TAK-915

产品编号 T16976   CAS 1476727-50-0

TAK-915 is a potent, selective, and brain-penetrant phosphodiesterase 2A (PDE2A) inhibitor (IC50: 0.61 nM). TAK-915 is <4100-fold more selectivity for PDE2A than PDE1A.

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TAK-915 Chemical Structure
TAK-915, CAS 1476727-50-0
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 7,660 待询
10 mg ¥ 12,300 待询
产品目录号及名称: TAK-915 (T16976)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 TAK-915 is a potent, selective, and brain-penetrant phosphodiesterase 2A (PDE2A) inhibitor (IC50: 0.61 nM). TAK-915 is >4100-fold more selectivity for PDE2A than PDE1A.
靶点活性 PDE2A:0.61 nM, PDE1A:2497 nM
体内活性 TAK-915 (1, 3, and 10?mg/kg, p.o.) dose-dependently attenuates the non-selective muscarinic antagonist scopolamine-induced memory deficits in rats. TAK-915 (3 or 10 mg/kg, p.o.) in mice produces a dose-dependent increase in 3',5'-cyclic guanosine monophosphate (cGMP) levels, with significant cGMP increases observed at a dose of 10 mg/kg. TAK-915 (3 mg/kg; p.o.; daily; for 4 days; male F344 rats) treatment significantly reduces escape latency in aged rats in the Morris water maze task [1][2].
分子量 458.36
分子式 C19H18F4N4O5
CAS No. 1476727-50-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Mikami S, et al. Discovery of Clinical Candidate N-((1S)-1-(3-Fluoro-4-(trifluoromethoxy)phenyl)-2-methoxyethyl)-7-methoxy-2-oxo-2,3-dihydropyrido[2,3-b]pyrazine-4(1H)-carboxamide (TAK-915): A Highly Potent, Selective, and Brain-Penetrating Phosphodiesterase 2A Inhibitor for the Treatment of Cognitive Disorders. J Med Chem. 2017 Sep 28;60(18):7677-7702. 2. Nakashima M, et al. TAK-915, a phosphodiesterase 2A inhibitor, ameliorates the cognitive impairment associated with aging in rodent models. Behav Brain Res. 2019 Dec 30;376:112192.
Deltasonamide 2 hydrochloride Cudetaxestat Vardenafil dihydrochloride ICI 63197 BIO-32546 Mardepodect hydrochloride Theophylline monohydrate Vesnarinone HCl

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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Keywords

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