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TAK-441

产品编号 T21325 CAS 1186231-83-3

别名: TAK441

TAK-441 是一种具有口服活性的 Hedgehog 信号抑制剂 (IC50 = 4.4 nM)，具有有效的抗肿瘤活性。 TAK-441 抑制转录因子 Gli1 mRNA 表达和肿瘤生长。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

TAK-441, CAS 1186231-83-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 929	现货
5 mg	￥ 2,310	现货
10 mg	￥ 3,930	现货
25 mg	￥ 6,290	现货
50 mg	￥ 8,650	现货
100 mg	￥ 11,600	现货

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纯度: 98.79%

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Soluble

H2O: Insoluble

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Goldman J, et al. Phase 1 Dose-Escalation Trial of the Oral Investigational Hedgehog Signaling Pathway Inhibitor TAK-441 in Patients with Advanced Solid Tumors. Clin Cancer Res. 2014 Dec 12. 2. Naokazu Ibuki, et al. TAK-441, a novel investigational smoothened antagonist, delays castration-resistant progression in prostate cancer by disrupting paracrine hedgehog signaling. Int J Cancer. 2013 Oct 15;133(8):1955-66. 3. Kogame A, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic modeling of hedgehog inhibitor TAK-441 for the inhibition of Gli1 messenger RNA expression and antitumor efficacy in xenografted tumor model mice. Drug Metab Dispos. 2013 Apr;41(4):727-34. 4. Tomohiro Ohashi, et al. Discovery of the investigational drug TAK-441, a pyrrolo[3,2-c]pyridine derivative, as a highly potent and orally active hedgehog signaling inhibitor: modification of the core skeleton for improved solubility. Bioorg Med Chem. 2012

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TAK-441 1186231-83-3 GPCR/G Protein Stem Cells Hedgehog/Smoothened TAK441 TAK 441 Inhibitor inhibitor inhibit

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终端：

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产品描述	TAK-441 is an orally active inhibitor of Hedgehog signaling(IC50 = 4.4 nM) with potent antitumor activity. TAK-441 suppresses transcription factor Gli1 mRNA expression and tumor growth.
体外活性	TAK-441 (0.03 nM–1 μM) inhibits Gli1 mRNA in the tumor and skin with IC50s of 45.7 and 113 μg/ml, respectively[3]. In LNCaP cells, TAK-441 (0.5-500 nM) delays the castration-resistant progression without affecting androgen withdrawal-induced Shh up-regulation or cell viability[4].
体内活性	In ptc1+/-p53-/- mice, oral administration of TAK-441 (1-25 mg/kg) shows strong and dose-dependent antitumor activity. In BALB/c-nu/nu mice, oral administration of TAK-441 (10-100 mg/kg) shows favorable exposure and good oral absorption[4].

TAK-441

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技术支持

Keywords

别名	TAK441
分子量	576.56
分子式	C28H31F3N4O6
CAS No.	1186231-83-3