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TAK-243

产品编号 T16974 CAS 1450833-55-2

别名: MLN7243

TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合，破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性，可以促进细胞凋亡。

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TAK-243, CAS 1450833-55-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 543	现货
2 mg	￥ 795	现货
5 mg	￥ 1,290	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,850	现货
50 mg	￥ 5,490	现货
100 mg	￥ 7,480	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,550	现货

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产品描述	TAK-243 (MLN7243) is a selective inhibitor of the ubiquitin-activating enzyme UAE (IC50=1 nM). TAK-243 blocks ubiquitin binding and disrupts mono-ubiquitin signaling as well as overall protein ubiquitination. TAK-243 exhibits antitumor activity and promotes apoptosis.
靶点活性	UBA1:1 nM
体外活性	方法：7 种骨髓瘤细胞用 TAK-243 (6.25-500 nM) 处理 24 h，使用 WST-1 Assay 检测细胞活力。结果：大多数骨髓瘤细胞对 TAK-243 非常敏感，IC50 为 25-100 nM，例如 MM1.S 细胞，IC50 为 25 nM。[1] 方法：人结直肠癌细胞 HCT-116 用 TAK-243 (0.008-1 µM) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：TAK-243 显示出对 Sumo 和自噬 UBL 途径的强选择性。TAK-243 对能够激活泛素的两种E1酶 (UBA6 和 UAE) 表现出同等有效的抑制作用。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 TAK-243 (12.5 mg/kg 每周两次；或 25 mg/kg 每周一次) 静脉注射给携带骨髓瘤 MM1.S 或 MOLP-8 的 SCID 小鼠，持续两周。结果：在 MM1.S 和 MOLP-8 模型中，每周两次 12.5 mg/kg 的给药在 14 天时产生 60% 和 73% 的肿瘤生长抑制作用。25 mg/kg 的给药产生了更大的影响。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 TAK-243 (20 mg/kg) 静脉注射给携带人 AML 肿瘤 OCI-AML2 的 SCID 小鼠，每周两次。结果：TAK-243 显著延迟小鼠的肿瘤生长 (T/C=0.02)，没有毒性。[3]

别名	MLN7243
分子量	519.52
分子式	C19H20F3N5O5S2
CAS No.	1450833-55-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL

DMSO: 50 mg/mL (96.24 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9249 mL	9.6243 mL	19.2485 mL	48.1213 mL
	5 mM	0.385 mL	1.9249 mL	3.8497 mL	9.6243 mL
	10 mM	0.1925 mL	0.9624 mL	1.9249 mL	4.8121 mL
	20 mM	0.0962 mL	0.4812 mL	0.9624 mL	2.4061 mL
	50 mM	0.0385 mL	0.1925 mL	0.385 mL	0.9624 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhuang J, et al. Ubiquitin-activating enzyme inhibition induces an unfolded protein response and overcomes drug resistance in myeloma. Blood. 2019 Apr 4;133(14):1572-1584. 2. Hyer ML, et al. A small-molecule inhibitor of the ubiquitin activating enzyme for cancer treatment. Nat Med. 2018 Feb;24(2):186-193. 3. Samir H. Barghout, et al. TAK-243 Is a Selective UBA1 Inhibitor That Displays Preclinical Activity in Acute Myeloid Leukemia (AML). Blood 2017, 130:814. 4. Ubiquitin-activating enzyme inhibition induces an unfolded protein response and overcomes drug resistance in myeloma.[J]. Blood, 2019.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TAK-243 1450833-55-2 Apoptosis NF-Κb Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Ubiquitin conjugating enzyme MLN 7243 E1 activating enzyme Inhibitor Ubiquitin activating enzyme inhibit TAK 243 MLN-7243 E2 conjugating enzyme Nuclear factor-κB E3 ligating enzyme MLN7243 Nuclear factor-kappaB Ubiquitin ligase TAK243 inhibitor

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