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TAK-220

产品编号 T16973 CAS 333994-00-6

TAK-220 is a selective and orally bioavailable CCR5 antagonist (IC50s: 3.5 nM and 1.4 nM for inhibition on the binding of RANTES and MIP-1α to CCR5, respectively).

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TAK-220, CAS 333994-00-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,820	5日内发货
5 mg	￥ 2,890	5日内发货
25 mg	￥ 9,620	6-8周
50 mg	￥ 12,500	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,180	5日内发货

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产品描述	TAK-220 is a selective and orally bioavailable CCR5 antagonist (IC50s: 3.5 nM and 1.4 nM for inhibition on the binding of RANTES and MIP-1α to CCR5, respectively).
靶点活性	HIV-1 (HHA):0.55 nM （EC50）（in PBMCs), HIV-1 (HTN):0.93 nM （EC50）（in PBMCs), HIV-1 (KK):1.2 nM （EC50）（in PBMCs), HIV-1 (KK):12 nM （EC90）（in PBMCs), MIP-1α-CCR5:1.4 nM （in CHO cells), HIV-1 (HHA):4 nM （EC90）（in PBMCs), HIV-1 (HKW):1.7 nM （EC50）（in PBMCs), HIV-1 (HKW):12 nM （EC90）（in PBMCs), HIV-1 (HNK):1.7 nM （EC50）（in PBMCs), HIV-1 (HTN):15 nM （EC90）（in PBMCs), X4 HIV-1 (CTV):0.72 nM （EC50）（in PBMCs), X4 HIV-1 (CTV):5 nM （EC90）（in PBMCs), RANTES-CCR5:3.5 nM （in CHO cells), HIV-1 (HNK):28 nM （EC90）（in PBMCs)
体外活性	TAK-220 inhibits R5 HIV-1 (JR-FL) envelope-mediated membrane fusion (IC50: 0.42 nM). TAK-220 shows potent inhibitory activity against the R5 isolates, with IC50s of 3.12 nM against HIV-1 R5-08, 13.47 nM against HIV-1 R5-06, and 2.26 nM against HIV-1 R5-18. TAK-220 (>100 nM) has no toxicity in uninfected PBMCs. TAK-220 (0-1000 nM) interacts with CCR5 but not with RANTES and inhibits the CCR5-mediated Casup>2+ signaling. TAK-220 also selectively inhibits HIV-1, with EC50s of 1.2 nM (HIV-1 KK), 0.72 nM (HIV-1 CTV), 1.7 nM (HIV-1 HKW), 1.7 nM (HIV-1 HNK), 0.93 nM (HIV-1 HTN), and 0.55 nM (HIV-1 HHA), and EC90s of 12 nM (HIV-1 KK), 5 nM (HIV-1 CTV), 12 nM (HIV-1 HKW), 28 nM (HIV-1 HNK), 15 nM (HIV-1 HTN), and 4 nM (HIV-1 HHA) in PBMCs [1][2].

分子量	553.14
分子式	C31H41ClN4O3
CAS No.	333994-00-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (90.39 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8079 mL	9.0393 mL	18.0786 mL	45.1965 mL
	5 mM	0.3616 mL	1.8079 mL	3.6157 mL	9.0393 mL
	10 mM	0.1808 mL	0.9039 mL	1.8079 mL	4.5197 mL
	20 mM	0.0904 mL	0.452 mL	0.9039 mL	2.2598 mL
	50 mM	0.0362 mL	0.1808 mL	0.3616 mL	0.9039 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Takashima K, et al. Highly potent inhibition of human immunodeficiency virus type 1 replication by TAK-220, an orally bioavailable small-molecule CCR5 antagonist. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Aug;49(8):3474-82. 2. Tremblay CL, et al. TAK-220, a novel small-molecule CCR5 antagonist, has favorable anti-human immunodeficiency virus interactions with other antiretrovirals in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Aug;49(8):3483-5.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TAK-220 333994-00-6 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease TAK 220 TAK220 Inhibitor inhibitor inhibit

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