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T-3775440 hydrochloride

T-3775440 hydrochloride

产品编号 T13055   CAS 1422535-52-1

T-3775440 hydrochloride 是一种不可逆的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50值为 2.1 nM。

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T-3775440 hydrochloride Chemical Structure
T-3775440 hydrochloride, CAS 1422535-52-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 996 现货
5 mg ¥ 2,610 现货
10 mg ¥ 3,930 现货
25 mg ¥ 6,290 现货
50 mg ¥ 8,660 现货
100 mg ¥ 11,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,730 现货
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产品目录号及名称: T-3775440 hydrochloride (T13055)
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生物活性
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参考文献
产品描述 T-3775440 hydrochloride is an irreversible inhibitor of lysine-specific histone demethylase (LSD1)(IC50 : 2.1 nM).
靶点活性 LSD1:2.1 nM
体外活性 T-3775440 是一种新型的不可逆LSD1抑制剂。对白血病细胞系的细胞生长分析显示,急性红细胞性白血病(AEL)和急性巨核细胞白血病细胞(AMKL)对该化合物极为敏感。T-3775440处理促进了红细胞/巨核细胞系向类粒单核细胞系的转分化。机理上,T-3775440破坏了LSD1与对红细胞和巨核细胞系分化过程至关重要的转录因子生长因子独立1B(GFI1B)之间的相互作用。LSD1和GFI1B的敲减复制了T-3775440诱导的转分化和细胞生长抑制效果,凸显了在T-3775440抗AML(急性髓系白血病)效应中,抑制LSD1-GFI1B轴的重要性[1]。
体内活性 T-3775440 在 AEL 和 AMKL 异种移植模型中展示了显著的抗肿瘤效果[1]。
分子量 346.85
分子式 C18H23ClN4O
CAS No. 1422535-52-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30.18 mg/mL (87.01 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8831 mL 14.4155 mL 28.8309 mL 72.0773 mL
5 mM 0.5766 mL 2.8831 mL 5.7662 mL 14.4155 mL
10 mM 0.2883 mL 1.4415 mL 2.8831 mL 7.2077 mL
20 mM 0.1442 mL 0.7208 mL 1.4415 mL 3.6039 mL
50 mM 0.0577 mL 0.2883 mL 0.5766 mL 1.4415 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ishikawa Y, et al. A Novel LSD1 Inhibitor T-3775440 Disrupts GFI1B-Containing Complex Leading to Transdifferentiation and Impaired Growth of AML Cells. Mol Cancer Ther. 2017 Feb;16(2):273-284. 2. Matsumoto, Satoru, Ishikawa,et al. LSD1 Inhibitor T-3775440 Inhibits SCLC Cell Proliferation by Disrupting LSD1 Interactions with SNAG Domain Proteins INSM1 and GFI1B[J]. Cancer Research the Official Organ of the American Association for Cancer Research Inc, 2017.
CPI-455 HCl DDP-38003 dihydrochloride LSD1-IN-5 KDM2B-IN-2 Vafidemstat JQKD82 Kgp-IN-1 T-448 free base

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

T-3775440 hydrochloride 1422535-52-1 Chromatin/Epigenetic Histone Demethylase T3775440 hydrochloride T-3775440 inhibit T3775440 T 3775440 Inhibitor T 3775440 hydrochloride T 3775440 Hydrochloride T-3775440 Hydrochloride T3775440 Hydrochloride inhibitor

 

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