Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼的急性治疗。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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10 mg | ¥ 238 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 379 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 548 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 786 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 2,370 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 301 | 现货 |
产品描述 | Sumatriptan succinate (GR 43175), a serotonin1 (5-HT1) receptor agonist, is used in the acute treatment of a migraine headache. |
靶点活性 | 5-HT1A receptor:100 nM (Ki), 5-HT1B receptor:27 nM (Ki), 5-HT1D receptor:17 nM (Ki) |
体外活性 | 通过代谢和肾清除,Sumatriptan被迅速清除,t1/2为1-2h.在急性给药时,除了犬对高剂量用药耐受性不是特别好外,Sumatriptan很少产生不良药效.临床皮下注射Sumatriptan(100 mg/kg)明显减少三叉神经性疼痛大鼠模型的受伤和对侧中机械异常性疼痛样行为(峰效应分别为6.3克和4.4克). 在中,Sumatriptan降低机械刺激后猫的三叉神经核尾侧I,IIO和C2中的Fos阳性细胞数(分别为6,13细胞和9细胞).在大鼠,兔和狗中,Sumatriptan的生物活性分别是37%,23%和58%. 经动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导,Sumatriptan选可择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管. |
体内活性 | Sumatriptan显著降低由电三叉神经刺激血浆蛋白引起的外渗。在电三叉神经节刺激的肥大细胞内硬脑膜和小静脉中,Sumatriptan减少毛细血管中的形态学变化。Sumatriptan对对血清素受体 1A结合位点(KI=100 nM)的亲和力略低,对5HT(Ki=17 nM)和 5HT受体1B结合位点(Ki= 27 nM)亲和力最高。 |
别名 | 舒马普坦琥珀酸盐, GR 43175, 琥珀酸舒马曲坦 |
分子量 | 413.49 |
分子式 | C18H27N3O6S |
CAS No. | 103628-48-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 31 mg/mL (75 mM)
H2O: 41.4 mg/mL (100 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / H2O | 1 mM | 2.4184 mL | 12.0922 mL | 24.1844 mL | 60.461 mL |
5 mM | 0.4837 mL | 2.4184 mL | 4.8369 mL | 12.0922 mL | |
10 mM | 0.2418 mL | 1.2092 mL | 2.4184 mL | 6.0461 mL | |
20 mM | 0.1209 mL | 0.6046 mL | 1.2092 mL | 3.023 mL | |
50 mM | 0.0484 mL | 0.2418 mL | 0.4837 mL | 1.2092 mL | |
H2O | 100 mM | 0.0242 mL | 0.1209 mL | 0.2418 mL | 0.6046 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Sumatriptan succinate 103628-48-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 舒马普坦琥珀酸盐 Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor inhibit GR 43175 migraine headache 琥珀酸舒马曲坦 5-HT1B GR-43175 Sumatriptan Succinate orally active Sumatriptan Serotonin Receptor GR43175 5-HT1D antimigraine activity inhibitor