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Sulindac

产品编号 T0459 CAS 38194-50-2

别名: Arthrocine, MK-231, 舒林酸, Clinoril, Sulindac sulfoxide

Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。

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Sulindac, CAS 38194-50-2

规格	价格/CNY	货期
50 mg	￥ 327	现货
100 mg	￥ 460	现货
500 mg	￥ 798	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 496	现货

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产品描述	Sulindac (Sulindac sulfoxide) is a sulfinylindene derivative prodrug with potential antineoplastic activity. Converted in vivo to an active metabolite, sulindac, a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID), blocks cyclic guanosine monophosphate-phosphodiesterase (cGMP-PDE), an enzyme that inhibits the normal apoptosis signal pathway; this inhibition permits the apoptotic signal pathway to proceed unopposed, resulting in apoptotic cell death.
体外活性	Min/+小鼠肠组织中,Sulindac不改变PGE 2和LTB 4的水平,但减少肿瘤数量.在鼠modelof家族性腺瘤性息肉模型中,Sulindac降低小肠COX-2和前列腺素E（2）,抑制肿瘤形成.
体内活性	在结肠癌细胞系中,Sulindac和其代谢物硫化舒林酸和磺基舒林能抑制NF-κB途径,降低由于Sulindac介导的IKKbeta激酶活性。HT-29细胞中,Sulindac明显降低细胞生长数量。在多种上皮细胞和成纤维细胞的肿瘤细胞系中,Sulindac能够抑制细胞生长。在CRC细胞系DLD1和SW480中,Sulindac抑制 beta-catenin/TCF介导的基因转录,并降低非磷酸化的beta-catenin的水平。

别名	Arthrocine, MK-231, 舒林酸, Clinoril, Sulindac sulfoxide
分子量	356.41
分子式	C20H17FO3S
CAS No.	38194-50-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 9 mg/mL (25.25 mM)

DMSO: 66 mg/mL (185.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.8058 mL	14.0288 mL	28.0576 mL	70.1439 mL
	5 mM	0.5612 mL	2.8058 mL	5.6115 mL	14.0288 mL
	10 mM	0.2806 mL	1.4029 mL	2.8058 mL	7.0144 mL
	20 mM	0.1403 mL	0.7014 mL	1.4029 mL	3.5072 mL
DMSO	50 mM	0.0561 mL	0.2806 mL	0.5612 mL	1.4029 mL
DMSO	100 mM	0.0281 mL	0.1403 mL	0.2806 mL	0.7014 mL

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分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yamamoto Y, et al. J Biol Chem,1999, 274(38), 27307-27314. 2. Piazza GA, et al. Cancer Res,1995, 55(14), 3110-3116. 3. Boon EM, et al. Br J Cancer. 2004 Jan 12;90(1):224-9. 4. Boolbol SK, et al. Cancer Res,1996, 56(11), 2556-2560. 5. Chiu CH, et al. Cancer Res,1997, 57(19), 4267-4273. 6. Gong EY, et al. Combined treatment with vitamin C and sulindac synergistically induces p53- and ROS-dependent apoptosis in human colon cancer cells. Toxicol Lett. 2016 Sep 6;258:126-133. 7. Cha BK, et al. Celecoxib and sulindac inhibit TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition and suppress lung cancer migration and invasion via downregulation of sirtuin 1. Oncotarget. 2016 Aug 30;7(35):57213-57227.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sulindac 38194-50-2 Autophagy Immunology/Inflammation Neuroscience COX epithelial-mesenchymal transition (EMT) colorectal cancer (CRC) pMMR nonsteroidal MK231 SIRT1 oral inhibit Nuclear factor-kappaB TGF-β1 migration NSAID Arthrocine anti-inflammatory MK 231 NF-κB Nuclear factor-κB MK-231 lung cancer invasion Inhibitor FDA 舒林酸 immunomodulatory agent Clinoril Sulindac sulfoxide inhibitor

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