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Spebrutinib besylate

Spebrutinib besylate

产品编号 T14357   CAS 1360053-81-1
别名: CC-292 (besylate), AVL-292 (benzenesulfonate)

Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) is a Btk kinase activity inhibitor (IC50<0.5 nM, Kinact/Ki=7.69×104 M-1s-1s).

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Spebrutinib besylate Chemical Structure
Spebrutinib besylate, CAS 1360053-81-1
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周

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产品目录号及名称: Spebrutinib besylate (T14357)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) is a Btk kinase activity inhibitor (IC50<0.5 nM, Kinact/Ki=7.69×104 M-1s-1s).
靶点活性 BTK:<0.5 nM
体外活性 Spebrutinib also less potently inhibits Yes, c-Src, Brk, Lyn, and Fyn with IC50s of 723 nM, 1.729 μM, 2.43 μM, 4.4 μM, and 7.15 μM, rspectively. Spebrutinib (CC-292) is a covalent, highly selective, orally active inhibitor of Btk with IC50 value of 0.5 nM. The concentration at which Spebrutinib inhibits 90% of Btk activity in Ramos cells is 35 nM while the concentration of Spebrutinib required for 90% occupancy of Btk is 39 nM[1]. Extensive analysis has revealed that the EC50 of Btk occupancy from a Spebrutinib dose-response in Ramos cells (EC50=6 nM) correlated directly with the cellular EC50 of Btk kinase inhibition with Spebrutinib (EC50=8 nM).
别名 CC-292 (besylate), AVL-292 (benzenesulfonate)
分子量 581.62
分子式 C28H28FN5O6S
CAS No. 1360053-81-1

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.
JAK3/BTK-IN-2 Fenebrutinib Tirabrutinib hydrochloride (±)-Zanubrutinib PCI 29732 CNX-774 Acalabrutinib Ibrutinib

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Spebrutinib besylate 1360053-81-1 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK benzenesulfonate AVL 292 AVL292 CC 292 CC292 CC-292 (besylate) besylate CC-292 AVL-292 AVL-292 (benzenesulfonate) Inhibitor inhibitor inhibit

 

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