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Spebrutinib

产品编号 T2603 CAS 1202757-89-8

别名: CC-292, LMK-435, AVL-292

Spebrutinib (LMK-435) 是一种共价的、高效的、选择性的、具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Spebrutinib, CAS 1202757-89-8

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 498	现货
10 mg	￥ 747	现货
50 mg	￥ 2,161	现货
100 mg	￥ 3,717	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 548	现货

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产品描述	Spebrutinib (LMK-435) is an orally bioavailable, selective inhibitor of Bruton's agammaglobulinemia tyrosine kinase (BTK), with potential antineoplastic activity.
靶点活性	BTK:<0.5 nM
体外活性	口服3-30 mg/kg AVL-292抑制胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中的炎症临床症状,包括关节和爪肿胀以及感染爪的可见发红的减少.
体内活性	AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步抑制B细胞的增殖,EC50为3 nM。AVL-29对在Ramos细胞中的BTK产生抑制作用,EC50为8 nM,具有剂量依赖性,并且抑制了下游的BCR通路。
激酶实验	Procedures for BTK OMNIA Assay: The Omnia continuous read assay is performed essentially as described by the vendor. The assay conditions are: 40 μM ATP (1X KMATP), 10 μM Y5-Sox, and 10 nM BTK enzyme. Briefly, a substrate mix containing 1.13X ATP and the Y5 Sox substrate is first prepared in 1X Omnia Kinase Reaction Buffer (KRB) consisting of 20 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 5 mM?β-glycerophosphate, 5% glycerol, and 0.2 mM DTT. For IC50 measurements, 5 μL of enzyme are incubated with serially diluted (3-fold) compounds prepared in 50% DMSO in a Corning (#3574) 384-well, white, non-binding surface microtiter plate at 25°C for 30 min. Kinase reactions are started with the addition of 45 μL of the ATP/Y5 substrate mix and monitored at λex360/λem485 in a Synergy 4 plate reader for 60 minutes. Progress curves from each well are examined for linear reaction kinetics and fit statistics. Initial velocity from each reaction is determined from the slope of a plot of relative fluorescence units versus time and then plotted against inhibitor concentration to estimate IC50 using the Response, Variable Slope model in GraphPad Prism from GraphPad Software.
细胞实验	A suspension of resting purified na?ve human B cells isolated by negative selection in RPMI is prepared at 0.4–0.5 × 106 cells/ml. Cells are mixed together with α-human IgM (final concentration of 5 μg/ml in each well) and vehicle (dimethyl sulfoxide) or AVL-292 (final concentrations of 0.01, 0.1, 1.0, 10.0, 100.0, or 1000 nM per well) and seeded in a 96-well plate. Cells are incubated for 56 hours in a humidified incubator maintained at 37°C and 5% CO2. 3H-Thymidine is added (final concentration of 1 μCi in each well) and cells are incubated overnight, harvested, and measured for 3H incorporation. Experiments are performed in triplicate.(Only for Reference)

别名	CC-292, LMK-435, AVL-292
分子量	423.44
分子式	C22H22FN5O3
CAS No.	1202757-89-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 79 mg/mL (186.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3616 mL	11.808 mL	23.6161 mL	59.0402 mL
	5 mM	0.4723 mL	2.3616 mL	4.7232 mL	11.808 mL
	10 mM	0.2362 mL	1.1808 mL	2.3616 mL	5.904 mL
	20 mM	0.1181 mL	0.5904 mL	1.1808 mL	2.952 mL
	50 mM	0.0472 mL	0.2362 mL	0.4723 mL	1.1808 mL
	100 mM	0.0236 mL	0.1181 mL	0.2362 mL	0.5904 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Evans E, et al. ASH Annual Meeting, 2011 San Diego, CA. 2. Evans EK, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2013, 346(2), 219-228.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Spebrutinib 1202757-89-8 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors Src BTK inhibit Bruton tyrosine kinase CC 292 CC-292 Btk LMK-435 AVL 292 CC292 Inhibitor LMK 435 AVL292 AVL-292 LMK435 inhibitor

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