Sonidegib

产品编号: T1926 别名:

NVP-LDE225,Erismodegib,LDE225

NVP-LDE225 是一种Smo的选择性拮抗剂，能够抑制鼠 Smo (IC50:1.3 nM)和人 Smo (IC50:2.5 nM)。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS：956697-53-3

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

LDE225 (NVP-LDE225; Erismodegib), a Smoothened (Smo) antagonist, inhibits Hedgehog (Hh) signaling with IC50 of 1.3 nM (mouse) and 2.5 nM (human), respectively.

体外活性

PAMPA实验显示,LDE225的渗透性可达90.8%.在临床物种的梯度稀释试验中,LDE225表现出良好的口服药效率,生物药效率为69%-102%.LDE225呈弱碱性（pKa：4.20）,且其水溶性也相对较差.LDE225有剂量依赖性的抗肿瘤活性.LDE225与大鼠,小鼠以及人源的血浆蛋白的结合能力很强(>99%),且可与狗和猴子的血浆蛋白结合,结合能力分别是77%和 85%.在Rip1-Tag2小鼠体内,LDE225可显著减少95.7%的肿瘤体积.LDE225（5 mg/kg/天）显著抑制肿瘤生长,与33%的T/C值相同.LDE225（10或20 mg/kg/天）促使肿瘤退化的效果分别达到51%和83%.Gli1 mRNA抑制性与LDE225介导的肿瘤与血浆接触有关.在肿瘤移植的动物模型中,经过四天的给药处理,LDE225可成功透过血脑屏障抑制肿瘤生长.

体内活性

LDE 225（0.6-0.8 μM）可抑制TM3荧光报告细胞系（经1 nM-25 nM Hh激动剂Ag1.5 处理）。

细胞实验

LDE225 is prepared for assay by serial dilution in DMSO and then added to empty assay plates. TM3Hh12 cells (TM3 cells containing Hh-responsive reporter gene construct pTA-8xGli-Luc) are cultured in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum, 2.5% fetal bovine serum (FBS), and 15 mM HEPES, pH 7.3. Cells are harvested by trypsin treatment, resuspended in F12 Ham's/DMEM (1:1) containing 5% horse serum and 15 mM HEPES, pH 7.3, added to assay plates, and incubated with LDE225 for approximately 30 min at 37 °C in 5% CO2. Then 1 nM or 25 nM Ag1.5 is added to assay plates and incubated at 37 °C in the presence of 5% CO2. After 48 hours, either Bright-Glo or MTS reagent is added to the assay plates and luminescence or absorbance at 492 nm is determined. IC50 values, defined as the inflection point of the logistic curve, are determined by nonlinear regression of the Gli-driven luciferase luminescence or absorbance signal from MTS assay vs log10 (concentration) of LDE225 using the R statistical software pack (Only for Reference)

Cas No.

956697-53-3

分子式

C26H26F3N3O3

分子量

485.5

别名

NVP-LDE225;Erismodegib;LDE225;Sonidegib

参考文献

[1]Pan SF, et al. ACS Med. Chem. Lett., 2010, 1 (3), 130–134.[2]Tauchi T, et al. Arthritis Res Ther, 2012, 14(Suppl 1), O43.[3]Fendrich V, et al. Ann Surg, 2011, 254(5), 818-23.

储存和溶解度

DMSO:90 mg/mL (185.4 mM)
Ethanol:90 mg/mL (185.4 mM)
H2O:<1 mg/mL
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Sonidegib 956697-53-3

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

重置计算

技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LDE-225 NVP-LDE225 Erismodegib Inhibitor Smo inhibit LDE225 Sonidegib Smoothened LDE 225 956697-53-3

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