Sivelestat

产品编号: T6986 别名:

ONO5046,LY544349,EI546,西维来司他

Sivelestat 是一种选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，其IC50值为 44 nM，Ki值为 200 nM。它有潜力研究 COVID-19 的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS：127373-66-4

规格	库存	价格/RMB	数量
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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

Sivelestat is a potent and selective inhibitor of neutrophil elastase with IC50 of 44 nM.

体外活性

Sivelestat suppresses iNOS gene expression in proinflammatory cytokine-stimulated hepatocytes. Sivelestat reduces the levels of inflammatory mediators by inhibiting NF-kB. It suppresses the growth of gastric cancer cells by inhibiting the release of TGF-α stimulated by NE.

体内活性

Administration of sivelestat attenuates pulmonary fibrosis after acute lung injury in mice. Sivelestat could attenuate sepsis-related kidney injury in rats. It blocks GAPDH/Siah1 which is a novel signaling pathway during the progression of spinal cord injury.

细胞实验

TMK-1 Gastric carcinoma cells are seeded into 96-well culture plates (5 ×103 cells/well) in RPMI containing 7% FBS, 2.0 mM L-glutamine, and 1% nonessential amino acids. Following 24-h incubation in RPMI-1640 medium with 5% FBS, the cells are incubated for 24, 48 or 72 h at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2 with varied concentrations (0.1–1.0 μg/mL) of NE, or with varied concentrations (0.1–1000 μg/mL) of sivelestat or with concentrations (10 and 100 ng/mL) of anti-TGF-α antibody in the presence of 1 μg/mL NE. After incubation, 10 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and the plates are then incubated for 3 h at 37°C. The growth medium is then replaced with 150 μL of dimethyl sulfoxide (Wako) per well and the absorbance at 540 nm is measured.

动物实验

Animal Models: Male Sprague-Dawley rats. Formulation: Saline. Dosages: 50 or 100 mg/kg. Administration: i.p.

Cas No.

127373-66-4

分子式

C20H22N2O7S

分子量

434.46

别名

ONO5046;LY544349;EI546;西维来司他;Sivelestat

参考文献

[1]Hagiwara S, et al. Inflamm Res. 2009, 58(4):198-203.[2]Wada Y, et al. Cancer Science. 2006, 97(10):1037-1043.[3]Araki Y, et al. Dig Dis Sci. 2011, 56(6):1672-81.[4]Huo J, et al. Neuroscience. 2016, 330:171-180.[5]Li G, et al. Int J Mol Med. 2016, 38(3):767-75.

储存和溶解度

Ethanol:80 mg/mL (184.1 mM)
H2O:<1 mg/mL
DMSO:80 mg/mL (184.1 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 Sivelestat 127373-66-4

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

配液计算器可以帮助您计算

输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

重置计算

技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EI 546 ONO5046 Inhibitor Sivelestat ischemia inhibit LY 544349 Acute EI-546 reperfusion LY544349 LY-544349 EI546 西维来司他 ONO 5046 ONO-5046 SARS coronavirus injury Elastase lung SARS-CoV 127373-66-4

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