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Siramesine

Siramesine

产品编号 T4620   CAS 147817-50-3
别名: 西拉美新, Lu 28-179

Siramesine (Lu 28-179) 是sigma-2受体激动剂,通过线粒体的不稳定溶酶体触发细胞死亡,有强大的抗癌活性。它对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力,IC50为 0.12 nM。它对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍,IC50为 17 nM。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Siramesine hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Siramesine Chemical Structure
Siramesine, CAS 147817-50-3
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 5,970 6-8周
50 mg ¥ 7,918 6-8周

Siramesine 的其他形式现货产品:

Siramesine hydrochloride
其他形式的 Siramesine:
产品目录号及名称: Siramesine (T4620)
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产品描述 Siramesine (Lu 28-179)(Lu 28-179) is a selective sigma-2 receptor agonist, which has been shown to trigger cell death of cancer cells and to exhibit a potent anticancer activity in vivo.lysosome-destabilizing agent siramesine can induce rapid cell death in a number of cell lines at concentrations above 20 μM. In HaCaT cells, cell death was accompanied by caspase activation, rapid loss of mitochondrial membrane potential (MMP), cytochrome c release, cardiolipin peroxidation and typical apoptotic morphology, whereas in U-87MG cells most apoptotic hallmarks were not notable, although MMP was rapidly lost
体内活性 SA4503 or siramesine given jointly with MEM (as well as with AMA) decreased the immobility time in rats. The effect of SA4503 and AMA co-administration was antagonized by progesterone, a sigma1 receptor antagonistic neurosteroid.
别名 西拉美新, Lu 28-179
分子量 454.58
分子式 C30H31FN2O
CAS No. 147817-50-3

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Cesen MH, et al. Siramesine triggers cell death through destabilisation of mitochondria, but not lysosomes. Cell Death Dis. 2013 Oct 3;4:e818. 2. Skuza G, et al. The synergistic effect of selective sigma receptor agonists and uncompetitive NMDA receptor antagonists in the forced swim test in rats. J Physiol Pharmacol. 2006 Jun;57(2):217-29. 3. Spirkoski J, et al. Mast cell apoptosis induced by siramesine, a sigma-2 receptor agonist. Biochem Pharmacol. 2012 Dec 15;84(12):1671-80.

文献引用

1. Li Y, Xie X, Liao S, et al. A011, a novel small-molecule ligand of σ2 receptor, potently suppresses breast cancer progression via endoplasmic reticulum stress and autophagy. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2022, 152: 113232
PRE-084 hydrochloride S1R agonist 1 hydrochloride Amitriptyline hydrochloride Siramesine hydrochloride Ditolylguanidine Glycerol phenylbutyrate NE-100 hydrochloride  Glycerol phenylbutyrate-D5

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Keywords

Siramesine 147817-50-3 GPCR/G Protein Sigma receptor Inhibitor lysosomes 西拉美新 inhibit death cathepsin Sigma Receptor mitochondria selectivity Lu 28-179 cancer inhibitor

 

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