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Siponimod

产品编号 T6403 CAS 1230487-00-9

别名: 辛波莫德, BAF-312

Siponimod (BAF-312) 是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂，对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性，EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。

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Siponimod, CAS 1230487-00-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 259	现货
2 mg	￥ 366	现货
5 mg	￥ 547	现货
10 mg	￥ 822	现货
25 mg	￥ 1,460	现货
50 mg	￥ 2,370	现货
100 mg	￥ 3,290	现货
500 mg	￥ 7,230	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 622	现货

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参考文献

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产品描述	BAF312 (Siponimod (BAF-312)), a next-generation S1P receptor modulator, is specific for S1P1 and S1P5 receptors with EC50 of 0.39 nM and 0.98 nM, respectively. The specificity of BAF312 for S1P1 and S1P5 receptors exhibits >1000-fold over S1P2, S1P3 and S1P4 receptors.
靶点活性	S1P5 receptor:0.98 nM(EC50), S1P1 receptor:0.39 nM(EC50)
体外活性	在小鼠体内BAF312的预防或治疗剂量为0.3 mg/kg.在大鼠中,BAF312通过内化S1P1受体,从而有效抑制大鼠脑脊髓炎.
体内活性	BAF312 是有效的选择性S1P受体激动剂。它对S1P1和S1P5受体的EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM,并且对S1P1和S1P5受体的效力高于S1P2,S1P3 和 S1P4受体1000多倍。
激酶实验	GTPγ[35S] binding assay: The cells are homogenized and centrifuged at 26900 × g for 30 min at 4°C. Membranes are re-suspended in 20 mM HEPES (pH 7.4), 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA and 0.1% fat-free BSA at 2–3 mg protein/mL. GTPγ[35S] binding assay is performed with the membranes (75 mg protein /mL in 50 mM HEPES, 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 20 μg/mL saponin and 0.1% fat-free BSA (pH 7.4), 5 mg/mL with wheat-germ agglutinin-coated scintillation proximity assay-bead, and 10 μM GDP for 10–15 min. The GTPγ[35S]-binding reaction is started by the addition of 200 pM GTPγ[35S]. After 120 min at room temperature, the plates are centrifuged for 10 min at 300 × g and counted.
细胞实验	Agonist-mediated internalization of S1P1 receptors in CHO cells analysed by flow cytometry Myc-tag hS1P1 cells are incubated for 1 h with agonist at 37°C in standard culture medium followed by a PBS wash. An aliquot is kept on ice for 3 h, while another aliquot is left for 3 (or 12) h in culture medium (no agonist) at 37°C. The cells are then incubated either with 4 μg/mL monoclonal mouse anti C-myc IgG1 antibody or with isotype control mouse IgG1 for 60 min at 4°C, followed by an incubation with 1 μg/mL of Alexa488-labelled goat anti-mouse secondary conjugates. The cells are subjected to flow cytometry measurements using 10000 viable cells per sample.(Only for Reference)

别名	辛波莫德, BAF-312
分子量	516.59
分子式	C29H35F3N2O3
CAS No.	1230487-00-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 41 mg/mL (79.4 mM)

DMSO: 93 mg/mL (180 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.9358 mL	9.6789 mL	19.3577 mL	48.3943 mL
	5 mM	0.3872 mL	1.9358 mL	3.8715 mL	9.6789 mL
	10 mM	0.1936 mL	0.9679 mL	1.9358 mL	4.8394 mL
	20 mM	0.0968 mL	0.4839 mL	0.9679 mL	2.4197 mL
	50 mM	0.0387 mL	0.1936 mL	0.3872 mL	0.9679 mL
DMSO	100 mM	0.0194 mL	0.0968 mL	0.1936 mL	0.4839 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gergely P, et al. Br J Pharmacol, 2012, 167(5), 1035-1047. 2. Pan S, et al. ACS Med, Chem, Lett, 2013, 4 (3), 333–337. 3. Lewis ND, et al. J Immunol, 2013, 190(7), 3533-3540. 4. Fauzyah Y, Ono C, Torii S, et al. Ponesimod suppresses hepatitis B virus infection by inhibiting endosome maturation[J]. Antiviral Research. 2020: 104999.

文献引用

1. Fauzyah Y, Ono C, Torii S, et al. Ponesimod suppresses hepatitis B virus infection by inhibiting endosome maturation. Antiviral Research. 2021 Feb;186:104999

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Siponimod 1230487-00-9 GPCR/G Protein S1P Receptor LPL Receptor inflammation Lysophospholipid Receptor S1P receptor inhibit neurodegeneration S1P1 agonist 辛波莫德 progressive multiple sclerosis lymphocytes BAF-312 BAF312 BAF 312 Inhibitor inhibitor

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