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Simurosertib

Simurosertib

产品编号 T12642L   CAS 1330782-76-7
别名: TAK-931

Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂,具有抗癌活性,IC50值小于 0.3 nM。

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Simurosertib Chemical Structure
Simurosertib, CAS 1330782-76-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 793 现货
2 mg ¥ 1,170 现货
5 mg ¥ 1,890 现货
10 mg ¥ 2,930 现货
25 mg ¥ 4,770 现货
50 mg ¥ 6,650 现货
100 mg ¥ 8,960 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,970 现货
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产品目录号及名称: Simurosertib (T12642L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Simurosertib (TAK-931) is a selective and ATP-competitive cell division cycle 7 kinase inhibitor (IC50: <0.3 nM).
靶点活性 CDC7:<0.3 nM
体外活性 Simurosertib 有效地抑制CDC7激酶活性(IC50 <0.3 nM),具有时间依赖性的ATP竞争性动力学特征与其ATP结合袋相互作用。使用Simurosertib处理,能够剂量依赖性地抑制细胞内MCM2在Ser40位点的磷酸化,导致S期延迟进展、DNA损伤检查点激活以及caspase-3/7激活。通过对308种激酶的选择性研究显示,Simurosertib抑制CDC7激酶的选择性相较于其他激酶抑制作用高出120倍以上[1]。
体内活性 在COLO205-异种移植小鼠模型中,Simurosertib (p.o.) 以剂量和时间依赖的方式抑制移植的COLO205细胞中的pMCM2。在多个异种移植模型中,Simurosertib展现出显著的抗肿瘤活性[1]。
别名 TAK-931
分子量 341.43
分子式 C17H19N5OS
CAS No. 1330782-76-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 75 mg/mL (219.66 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9289 mL 14.6443 mL 29.2886 mL 73.2215 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9289 mL 5.8577 mL 14.6443 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4644 mL 2.9289 mL 7.3221 mL
20 mM 0.1464 mL 0.7322 mL 1.4644 mL 3.6611 mL
50 mM 0.0586 mL 0.2929 mL 0.5858 mL 1.4644 mL
100 mM 0.0293 mL 0.1464 mL 0.2929 mL 0.7322 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. K Iwai, et al. A novel CDC7-selective inhibitor TAK-931 with potent antitumor activity. European Journal of Cancer , 2016 , 69 (1) :S34.
R547 CDK8-IN-1 SEL120-34A HCl XY028-140 BSJ-4-116 CLK1-IN-3 Trilaciclib CDK2-IN-20

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该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Simurosertib 1330782-76-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK Inhibitor anti-cancer TAK-931 Cyclin dependent kinase ATP-competitive TAK931 cycle cell orally inhibit TAK 931 division inhibitor

 

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