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Silmitasertib sodium salt

Silmitasertib sodium salt

产品编号 T15024   CAS 1309357-15-0
别名: CX-4945 sodium salt

Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。

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Silmitasertib sodium salt Chemical Structure
Silmitasertib sodium salt, CAS 1309357-15-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 295 现货
2 mg ¥ 423 现货
5 mg ¥ 693 现货
10 mg ¥ 956 现货
25 mg ¥ 1,880 现货
50 mg ¥ 2,790 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 763 现货
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产品目录号及名称: Silmitasertib sodium salt (T15024)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Silmitasertib sodium salt (CX-4945 sodium salt) is a potent and orally bioavailable, highly selective inhibitor of CK2(IC50 of 1 nM, CK2α).
靶点活性 CK2α:1 nM, CK2α':1 nM
体外活性 Silmitasertib induces cytotoxicity and apoptosis, and exerts anti-proliferative effects in hematological tumors by downregulating CK2 expression and suppressing activation of CK2-mediated PI3K/Akt/mTOR signaling pathways[3]. Silmitasertib (CX-4945) resultes in cell-cycle arrest and selectively induces apoptosis in cancer cells relative to normal cells, attenuates PI3K/Akt signalingand. The antiproliferative activity of Silmitasertib is correlated with expression levels of the CK2α catalytic subunit, attenuation of PI3K/Akt signaling[1]. Silmitasertib with PS-341 treatment prevents leukemic cells from engaging a functional UPR in order to buffer the PS-341-mediated proteotoxic stress in ER lumen, and decreases pro-survival ER chaperon BIP/Grp78 expression[2].
体内活性 Silmitasertib (CX-4945) (25 or 75 mg/kg, p.o.) is well tolerated. It showed robust antitumor activity with concomitant reductions of the mechanism-based biomarker phospho-p21 (T145) in murine xenograft models[1].
别名 CX-4945 sodium salt
分子量 371.75
分子式 C19H11ClN3NaO2
CAS No. 1309357-15-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 16.67 mg/mL (44.84 mM), sonification is recommended.

DMSO: 6 mg/mL (16.13 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.69 mL 13.4499 mL 26.8998 mL 67.2495 mL
5 mM 0.538 mL 2.69 mL 5.38 mL 13.4499 mL
10 mM 0.269 mL 1.345 mL 2.69 mL 6.7249 mL
H2O 20 mM 0.1345 mL 0.6725 mL 1.345 mL 3.3625 mL

计算器

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参考文献

1. Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24):10288-98. 2. Kendall JJ, et al. CK2 blockade causes MPNST cell apoptosis and promotes degradation of β-catenin. Oncotarget. 2016 Aug 16;7(33):53191-53203. 3. Buontempo F, et al. Synergistic cytotoxic effects of PS-341 and CK2 inhibitor CX-4945 in acute lymphoblastic leukemia: turning off the prosurvival ER chaperone BIP/Grp78 and turning on the pro-apoptotic NF-κB. Oncotarget. 2016 Jan 12;7(2):1323-40. 4. Chon HJ, et al. The casein kinase 2 inhibitor, CX-4945, as an anti-cancer drug in treatment of human hematological malignancies. Front Pharmacol. 2015 Mar 31;6:70.
CK1-IN-2 ON 108600 Ellagic acid SR-3029 (E/Z)-GO289 XL413 Casein kinase 1δ-IN-6 XL413 hydrochloride

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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