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Selitrectinib

Selitrectinib

产品编号 T7435   CAS 2097002-61-2
别名: LOXO-195

Selitrectinib (LOXO-195) 是二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。

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Selitrectinib Chemical Structure
Selitrectinib, CAS 2097002-61-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 347 现货
5 mg ¥ 798 现货
10 mg ¥ 1,220 现货
25 mg ¥ 2,380 现货
50 mg ¥ 3,560 现货
100 mg ¥ 4,760 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 892 现货
其他形式的 Selitrectinib:
产品目录号及名称: Selitrectinib (T7435)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Selitrectinib (LOXO-195) is a potent and selective inhibitor of the receptor tyrosine kinases(TRK)( TrkA and TrkC with IC50s of 0.6 and <2.5 nM, respectively)
靶点活性 TrkA:0.6 nM , TrkC:<2.5 nM
体内活性 Selitrectinib (≥30 mg/kg) reduces tumor growth in TrkA-dependent KM12, as well as NIH 3T3 ΔTrkA, ΔTrkA + TrkAG595R, and ΔTrkA + TrkAG667C mouse xenograft models.
动物实验 Each cell line (2–5×10e6 cells) was injected subcutaneously into female nu/nu NCr mice age 7–9 weeks and allowed to grow to ~100–200 mm3 (efficacy) or ~ 500mm3 (PK-PD) prior to randomization by tumor size and treatment with each inhibitor by oral gavage.?For PK-PD analysis, animals were dosed for 3 days, followed by euthanasia, excision of tumors and collection of plasma.?Phospho-TRK levels in tumor lysates were determined by ELISA assay, while plasma inhibitor levels were determined by LC-MS/MS.?For efficacy analysis, animals were dosed by oral gavage, and body weight and tumor size were monitored at regular intervals.
别名 LOXO-195
分子量 380.42
分子式 C20H21FN6O
CAS No. 2097002-61-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62.5 mg/mL (164.29 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6287 mL 13.1434 mL 26.2867 mL 65.7168 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6287 mL 5.2573 mL 13.1434 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3143 mL 2.6287 mL 6.5717 mL
20 mM 0.1314 mL 0.6572 mL 1.3143 mL 3.2858 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5257 mL 1.3143 mL
100 mM 0.0263 mL 0.1314 mL 0.2629 mL 0.6572 mL

计算器

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参考文献

1. Drilon A , Nagasubramanian R , Blake J F , et al. A Next-Generation TRK Kinase Inhibitor Overcomes Acquired Resistance to Prior TRK Kinase Inhibition in Patients with TRK Fusion-Positive Solid Tumors[J]. Cancer Discovery, 2017, 7(9):CD-17-0507.

文献引用

1. Qin Q, Fu Q, Wang X, et al.Design, synthesis and biological evaluation of novel indolin-2-one derivatives as potent second-generation TRKs inhibitors.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 115291. 2. Qin Q, Guo Z, Lu S, et al.Discovery of novel 3-(1H-pyrazol-4-yl)-1H-indazole derivatives as potent type II TRK inhibitors against acquired resistance.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 115953.
PF-06273340 Tepotinib LM22B-10 BMS-754807 Larotrectinib Sitravatinib TRK II-IN-1 ONO-7475

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 酪氨酸激酶分子库 高选择性抑制剂库 ReFRAME 相关化合物库 经典已知活性库 抗癌化合物库 NO PAINS 化合物库 已知活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Selitrectinib 2097002-61-2 Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor LOXO195 Inhibitor LOXO 195 Tropomyosin related kinase receptor LOXO-195 Trk Receptor inhibit inhibitor

 

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