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Saxagliptin hydrate

Saxagliptin hydrate

产品编号 T0178   CAS 945667-22-1
别名: 沙格列汀单水化合物, Onglyza hydrate, BMS-477118 hydrate

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性,竞争性,可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

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Saxagliptin hydrate Chemical Structure
Saxagliptin hydrate, CAS 945667-22-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 196 现货
5 mg ¥ 452 现货
10 mg ¥ 659 现货
25 mg ¥ 1,190 现货
50 mg ¥ 1,980 现货
100 mg ¥ 2,950 现货
500 mg ¥ 6,770 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 489 现货
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产品目录号及名称: Saxagliptin hydrate (T0178)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) is a selective and reversible DPP4 inhibitor (IC50: 26 nM; Ki: 1.3 nM).
靶点活性 DPP4:26 nM
体外活性 在体外,saxagliptin可抑制FBS、胰岛素和IGF1诱导的间充质干细胞和MC3T3E1前成骨细胞的ERK磷酸化和细胞增殖。在没有生长因子的情况下,saxagliptin对ERK活化或细胞增殖没有影响。在间充质干细胞和 MC3T3E1 细胞中,有 FBS 存在时saxagliptin可抑制 Runx2 和骨钙素的表达、1 型胶原的生成和矿化,增加 PPAR-gamma 的表达[4]。
体内活性 Saxagliptin hydrate 通过增加氮氧化物的供应和改善抗氧化状态,对2型糖尿病动物模型的动脉壁产生直接的有益影响。Saxagliptin hydrate 通过抑制 NAD(P)H 氧化酶驱动的 eNOS 解偶联,通过减少环氧合酶-1 衍生的血管收缩剂的作用和下调血栓素-类固醇受体的表达,逆转了 db/db 小鼠小动脉的血管肥厚重塑,并改善了 NO 的可用性[2]。Saxagliptin hydrate 抑制 DPP-4 还能改善餐后和空腹状态下的胰腺 β 细胞功能,降低餐后胰高血糖素浓度[3]。
细胞实验 Sub-confluent cells are serum-starved overnight and then incubated with 1.5 or 15 μM saxagliptin and/or FBS (1%), insulin (5 ng/mL) or IGF1 (10-8 M) for 24 h (effects on cell proliferation) or 1 h (effects on signal transduction mechanisms). (Only for Reference)
别名 沙格列汀单水化合物, Onglyza hydrate, BMS-477118 hydrate
分子量 333.43
分子式 C18H25N3O2·H2O
CAS No. 945667-22-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 61 mg/mL (182.9 mM)

H2O: 1 mg/mL (3 mM)

Ethanol: 61 mg/mL (182.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O / Ethanol 1 mM 2.9991 mL 14.9957 mL 29.9913 mL 74.9783 mL
DMSO / Ethanol 5 mM 0.5998 mL 2.9991 mL 5.9983 mL 14.9957 mL
10 mM 0.2999 mL 1.4996 mL 2.9991 mL 7.4978 mL
20 mM 0.15 mL 0.7498 mL 1.4996 mL 3.7489 mL
50 mM 0.06 mL 0.2999 mL 0.5998 mL 1.4996 mL
100 mM 0.03 mL 0.15 mL 0.2999 mL 0.7498 mL

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1. Neumiller JJ, et al. Am J Health Syst Pharm. 2010, 67(18):1515-25. 2. Solini A, et al. Vascul Pharmacol. 2016, 76:62-71. 3. Henry RR, et al. Diabetes Obes Metab. 2011, 13(9):850-8. 4. Sbaraglini ML, et al. Eur J Pharmacol. 2014, 727:8-14.
DD1 PD 151746 Bortezomib-pinanediol Calpeptin Aclacinomycin A hydrochloride RA190 Proteasome β2c/i-IN-1 Proteasome-IN-5

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Saxagliptin hydrate 945667-22-1 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome DPP-4 DPP glucagon-like c-myc BMS-477118 glucagon 沙格列汀单水化合物 β-catenin BMS 477118 Saxagliptin BMS477118 insulin Onglyza hydrate proliferation Onglyza Hydrate p-AKT Inhibitor peptide-1 BMS-477118 Hydrate BMS-477118 hydrate diabetes Dipeptidyl Peptidase Saxagliptin Hydrate BMS477118 Hydrate inhibit BMS 477118 Hydrate inhibitor

 

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