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Saxagliptin

Saxagliptin

产品编号 T6203   CAS 361442-04-8
别名: BMS-477118, 沙克列汀, Onglyza, 沙格列汀

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

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Saxagliptin Chemical Structure
Saxagliptin, CAS 361442-04-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 196 现货
5 mg ¥ 413 现货
10 mg ¥ 622 现货
25 mg ¥ 1,160 现货
50 mg ¥ 1,830 现货
100 mg ¥ 2,820 现货
200 mg ¥ 3,970 现货
500 mg ¥ 6,450 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 435 现货
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产品目录号及名称: Saxagliptin (T6203)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Saxagliptin (BMS-477118) is a selective and reversible DPP4 inhibitor with IC50 of 26 nM.
靶点活性 DPP-4:26 nM
体外活性 Saxagliptin has an inhibition constant Ki of 1.3 nM for DPP4 inhibition, which is 10-fold more potent than either vildagliptin or sitagliptin (another two DPP4 inhibitors) with Ki of 13 and 18 nM. In addition, Saxagliptin demonstrates greater specificity for DPP4 than for either the DPP8 or DPP9 enzymes (400- and 75- fold, respectively). The active metablite of saxagliptin is two-fold less potent than the parent. Both Saxagliptin and its metabolite are highly selective (>4000-fold) for the prevention of DPP4 compared with a range of other proteases (selectivity of sitagliptin and vildagliptin for DPP4 is >2600 and <250-fold, respectively, compared with DPP8 and DPP9). [2] Saxagliptin reduces the degradation of the incretin hormone glucagon-like peptide-1, thereby enhancing its actions, and is associated with improved β-cell function and suppression of glucagon secretion. [3]
体内活性 Maximal responses of Saxagliptin in glucose excursion in Zuckerfa/fa rats are associated with plasma DPP4 inhibition of approximately 60% vs. control, and no additional antihyperglycemic effects are seen at higher percent inhibition. Saxagliptin is highly effective at eliciting marked dose-dependent enhancements in glucose clearance in the dose range 0.13-1.3 mg/kg in ob/ob mice relative to controls. Saxagliptin dose-dependently elevate plasma insulin significantly at 15 min post-oGTT, with concomitant improvement in the glucose clearance curves at 60 min post-oGTT. [4]
别名 BMS-477118, 沙克列汀, Onglyza, 沙格列汀
分子量 315.41
分子式 C18H25N3O2
CAS No. 361442-04-8

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 59 mg/mL (187.1 mM)

H2O: 58 mg/mL (183.9 mM)

Ethanol: 23 mg/mL (72.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O / Ethanol 1 mM 3.1705 mL 15.8524 mL 31.7048 mL 79.2619 mL
5 mM 0.6341 mL 3.1705 mL 6.341 mL 15.8524 mL
10 mM 0.317 mL 1.5852 mL 3.1705 mL 7.9262 mL
20 mM 0.1585 mL 0.7926 mL 1.5852 mL 3.9631 mL
50 mM 0.0634 mL 0.317 mL 0.6341 mL 1.5852 mL
DMSO / H2O 100 mM 0.0317 mL 0.1585 mL 0.317 mL 0.7926 mL

计算器

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参考文献

1. Tahrani AA, et al. Adv Ther. 2009, 26(3), 249-262. 2. Richter B, et al. Vasc Health Risk Manag. 2008, 4(4), 753-768. 3. Deacon CF, et al. Adv Ther. 2009, 26(5), 488-499. 4. Augeri DJ, et al. J Med Chem. 2005, 48(15), 5025-5037.
Alogliptin Benzoate Omarigliptin Retagliptin Phosphate Sitagliptin phosphate Sitagliptin Vildagliptin Azaleatin Talabostat mesylate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 口服活性化合物库 代谢化合物库 抗代谢疾病化合物库 药物功能重定位化合物库 经典已知活性库 泛素化化合物库 人代谢物化合物库 共价抑制剂库 蛋白酶抑制剂库

剂量换算

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Saxagliptin 361442-04-8 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome DPP-4 BMS-477118 Inhibitor p-AKT DPP β-catenin Dipeptidyl Peptidase inhibit insulin 沙克列汀 Onglyza c-myc 沙格列汀 proliferation glucagon peptide-1 BMS477118 diabetes glucagon-like BMS 477118 inhibitor

 

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