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Savolitinib

Savolitinib

产品编号 TQ0210   CAS 1313725-88-0
别名: AZD-6094, Volitinib, 沃利替尼, 赛沃替尼, HMPL-504

Savolitinib (Volitinib) 是一种高效选择性、口服生物利用度c-Met 抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:5 nM)和 p-Met (IC50:3 nM)。它以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活,破坏 c-Met 信号转导途径,具有抗肿瘤作用。

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Savolitinib Chemical Structure
Savolitinib, CAS 1313725-88-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 478 现货
2 mg ¥ 695 现货
5 mg ¥ 1,330 现货
10 mg ¥ 2,160 现货
25 mg ¥ 3,660 现货
50 mg ¥ 5,270 现货
100 mg ¥ 7,430 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,470 现货
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产品目录号及名称: Savolitinib (TQ0210)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Savolitinib (Volitinib) (AZD-6094) is an effective, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor (IC50s: 5 nM/3 nM for c-Met/p-Met).
靶点活性 p-Met:3 nM (cell free), c-Met:5 nM (cell free)
体外活性 Savolitinib 选择性地结合并以 ATP-竞争方式抑制 c-Met 的激活,并破坏 c-Met 信号传导途径 [1,2]。
体内活性 在U87MG皮下异种移植模型中,Savolitinib(1-10.0 mg/kg;口服;每日一次;持续21天;无胸腺裸鼠)展示了剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。此外,实验期间,给药组中的老鼠均未出现体重减轻的现象[1]。
别名 AZD-6094, Volitinib, 沃利替尼, 赛沃替尼, HMPL-504
分子量 345.36
分子式 C17H15N9
CAS No. 1313725-88-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32 mg/mL (92.65 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8955 mL 14.4776 mL 28.9553 mL 72.3882 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8955 mL 5.7911 mL 14.4776 mL
10 mM 0.2896 mL 1.4478 mL 2.8955 mL 7.2388 mL
20 mM 0.1448 mL 0.7239 mL 1.4478 mL 3.6194 mL
50 mM 0.0579 mL 0.2896 mL 0.5791 mL 1.4478 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Jia H, et al. Discovery of (S)-1-(1-(Imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)ethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazine (volitinib) as a highly potent and selective mesenchymal-epithelial transition factor (c-Met) inhibitor in clinical development for treatment of cancer. J Med Chem. 2014 Sep 25;57(18):7577-89. 2. Gavine PR, et al. Volitinib, a potent and highly selective c-Met inhibitor, effectively blocks c-Met signaling and growth in c-MET amplified gastric cancer patient-derived tumor xenograft models. Mol Oncol. 2015 Jan;9(1):323-33.

TargetMol Library Books文献引用

1. Yu J, Zhang L, Peng J, et al. Dictamnine, a novel c-Met inhibitor, suppresses the proliferation of lung cancer cells by downregulating the PI3K/AKT/mTOR and MAPK signaling pathways. Biochemical pharmacology. 2022, 195: 114864.
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Savolitinib 1313725-88-0 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR inhibit Inhibitor AZD6094 AZD-6094 HMPL 504 Volitinib HMPL504 AZD 6094 沃利替尼 赛沃替尼 HMPL-504 inhibitor

 

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