Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Salinomycin sodium salt (Sodium salinomycin) 是钾离子载体抗生素,是作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物的Wnt/β-catenin 信号传导抑制剂,能阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。它选择性抑制人肿瘤干细胞。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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10 mg | ¥ 256 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 493 | 5日内发货 | ||
50 mg | ¥ 593 | 5日内发货 | ||
100 mg | ¥ 897 | 5日内发货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 543 | 现货 |
产品描述 | Salinomycin sodium salt (Sodium salinomycin), an antibiotic potassium ionophore, is an effective inhibitor of Wnt/β-catenin signaling. |
体外活性 | Salinomycin (0.1-8 μM) 对 HUVECs 生长的抑制作用呈剂量依赖性,分别在 4 和 8 μM 时抑制率达到 32.1% 和 59.2%。在 2、4 和 8 μM Salinomycin 作用 48 h 后,HUVECs 显示出剂量依赖的细胞数量减少和细胞形态改变。Salinomycin (4 μM) 处理有效抑制 HUVEC 迁移和侵袭,并显著破坏 HUVECs 的类毛细管管腔形成。Salinomycin 显著以时间和剂量依赖的方式抑制了 HUVECs 中磷酸化 (p)-FAK 的表达水平。通过干扰 VEGF-VEGFR2-AKT 信号轴,Salinomycin 抑制 HUVEC 血管生成 [1]。RSVL 与 Salinomycin 的联合使用在 TNBC (MDA-MB-231) 细胞中协同抑制增殖。RSVL 和 Salinomycin 有效降低 TNBC 细胞的伤口愈合、集落形成和肿瘤球形成能力 [2]。Salinomycin (0、2、4、8 和 16 μM) 在剂量和时间依赖的方式下显著抑制 A2780 和 SK-OV-3 细胞系的增殖,分别在 24h、48h 和 72h,IC50 值分别为 A2780 细胞系的 13.8、6.888 和 4.382 μM,SK-OV-3 细胞系的 12.7、9.869 和 5.022 μM。Salinomycin 阻断 EOC 细胞中的 Wnt/β-catenin 通路 [3]。Salinomycin (2 μM) 降低癌细胞增殖,抑制 STAT3 磷酸化和 P38 及 β-catenin 表达,并抑制结直肠癌细胞的上皮-间质转化。Salinomycin (1-5 μM) 抑制结直肠癌细胞的增殖和 STAT3 信号传导,并且在 HT-29 和 SW480 中激活 Akt (Ser 473)、下调 Hsp27 (Ser 82) 磷酸化。当与端粒酶抑制剂联用时,Salinomycin 下调 hTERT 并减少端粒酶活性 [4]。 |
体内活性 | Salinomycin(5和10 mg/kg)显著抑制了平均肿瘤体积和肿瘤重量。Salinomycin通过抑制血管生成以及AKT和FAK去磷酸化的过程,阻碍了U251人类胶质瘤细胞在体内的生长[1]。Salinomycin(0.5 mg/kg b.wt.)提高了携带肿瘤的瑞士白鼠的平均存活时间[2]。 |
细胞实验 | Briefly, HUVECs (6,000 cells/well) are seeded in 96-well culture plates for 24 h and incubated with different concentrations of Salinomycin. In the preliminary experiments, Salinomycin treatment for 12, 24, 48 and 72 h shows time-dependent effects on cell growth inhibition. However, treatment for 48 h is the optimal time and is selected for further mechanism evaluation. After Salinomycin treatment for 48 h, 20 μL/well of MTT solution (5 mg/mL) is added and incubated for 5 h. The medium is aspirated and replaced with 200 μL/well of DMSO to dissolve the formazan Salinomycint formed. The color intensity of the formazan solution is measured at 570 nm by a microplate spectrophotometer. The cell viability is expressed as % of the control (as 100%) [1]. |
动物实验 | Human glioma U251 cells (1×10^7) suspended in 100 μL PBS are injected into the right lower hind flank of each 6-week-old male nude mouse. The mice are then randomly assigned into three groups of 10 mice in each group. After one week, Salinomycin (5 and 10 mg/kg) is administered into the caudal vein every other day for 16 days. Control mice receive an equal volume of vehicle (Salinomycinine) only. Bodyweight and tumor volume are monitored every two days. At the end of the experiments, tumors are excised, photographed, and weighed. Tumors from each group are used for western blotting and immunohistochemical assay [1]. |
别名 | 盐霉素钠, Sodium salinomycin, Salinomycin sodium |
分子量 | 772.98 |
分子式 | C42H69NaO11 |
CAS No. | 55721-31-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 12 mg/mL (15.53 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.2937 mL | 6.4685 mL | 12.9369 mL | 32.3424 mL |
5 mM | 0.2587 mL | 1.2937 mL | 2.5874 mL | 6.4685 mL | |
10 mM | 0.1294 mL | 0.6468 mL | 1.2937 mL | 3.2342 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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