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Safinamide

产品编号 T6651L CAS 133865-89-1

别名: EMD1195686, FCE26743, FCE 26743, EMD-1195686, EMD 1195686, FCE-26743

Safinamide (FCE-26743) 是一种可逆选择性单胺氧化酶 B (IC50 0.098μM)抑制剂，可减少多巴胺的降解，也是一种谷氨酸释放抑制剂(IC50 8μM)。它还能抑制多巴胺的再摄取。 Safinamide 还能阻断钠和钙通道。 Safinamide 的潜在的其他用途可能是帕金森病、不宁腿综合征和癫痫。

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Safinamide, CAS 133865-89-1

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 279	现货
10 mg	￥ 393	现货
25 mg	￥ 659	现货
50 mg	￥ 968	现货
100 mg	￥ 1,430	现货
500 mg	￥ 3,580	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 323	现货

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Safinamide mesylate
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产品描述	Safinamide (FCE-26743) is a reversible and selective monoamine oxidase B (IC50 0.098μM) inhibitor, reducing the degradation of dopamine, and a glutamate release inhibitor (IC50 8μM). It also inhibits dopamine reuptake. Safinamide also blocks sodium and calcium channels. Potential additional uses of Safinamide might be Parkinson's disease, restless leg syndrome and epilepsy.
靶点活性	MAO-A:580 μM, MAO-B:98 nM
体外活性	Safinamide (1–300 µM) reduces the amplitude of the peak sodium currents in a concentration-dependent manner. When the holding potential is depolarized to -53 mV, the inhibitory effect of safinamide with a lower IC50 value (8 µM) in rat cortical neurons [1].
体内活性	Daily intraperitoneal injections of Safinamide 1mg/kg were administered for 14 days and the treatment prior to MCAO significantly ameliorates MCAO-caused cerebral infarction volume, neurological deficit, disruption of the brain-blood barrier (BBB), and impairs expression of tight junction protein occludin and ZO-1 in mice .Safinamide (intraperitoneal injection; 5 mg/kg, 15 mg/kg and 30 mg/kg) dose dependently inhibits the veratridine-induced GABA release and Glu release in vivo [2].

别名	EMD1195686, FCE26743, FCE 26743, EMD-1195686, EMD 1195686, FCE-26743
分子量	302.34
分子式	C17H19FN2O2
CAS No.	133865-89-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (297.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.3075 mL	16.5377 mL	33.0753 mL	82.6884 mL
	5 mM	0.6615 mL	3.3075 mL	6.6151 mL	16.5377 mL
	10 mM	0.3308 mL	1.6538 mL	3.3075 mL	8.2688 mL
	20 mM	0.1654 mL	0.8269 mL	1.6538 mL	4.1344 mL
	50 mM	0.0662 mL	0.3308 mL	0.6615 mL	1.6538 mL
	100 mM	0.0331 mL	0.1654 mL	0.3308 mL	0.8269 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Stocchi F, Torti M. Adjuvant therapies for Parkinson's disease: critical evaluation of safinamide. Drug Des Devel Ther. 2016 Feb 5;10:609-18. 2. Perez-Lloret S, Rascol O. The safety and efficacy of safinamide mesylate for the treatment of Parkinson's disease. Expert Rev Neurother. 2016;16(3):245-58. 3. Cattaneo C, et al. Safinamide as Add-On Therapy to Levodopa in Mid- to Late-Stage Parkinson's Disease Fluctuating Patients: Post hoc Analysesof Studies 016 and SETTLE. J Parkinsons Dis. 2016;6(1):165-7 4. Rasheed MZ, Tabassum H, Parvez S. Mitochondrial permeability transition pore: a promising target for the treatment of Parkinson's disease. Protoplasma. 2016 Jan 29.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Safinamide 133865-89-1 Metabolism Neuroscience MAO EMD1195686 FCE26743 FCE 26743 EMD-1195686 EMD 1195686 FCE-26743 Inhibitor inhibitor inhibit

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