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Sacubitrilat

产品编号 TQ0106 CAS 149709-44-4

别名: LBQ-657

Sacubitrilat (LBQ-657) 是活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Sacubitrilat, CAS 149709-44-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 433	现货
2 mg	￥ 619	现货
5 mg	￥ 990	现货
10 mg	￥ 1,660	现货
25 mg	￥ 3,660	现货
50 mg	￥ 5,330	现货
100 mg	￥ 7,520	现货
500 mg	￥ 14,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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纯度: 99.11%

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参考文献

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产品描述	Sacubitrilat (LBQ-657) (LBQ657) is an effective inhibitor of active neprilysin (NEP).
体外活性	Sacubitrilat is bound to the active site of NEP by an intricate network of interactions that involves all functional groups of the compound giving rise to the high inhibitory potency of 5?nM [1].
体内活性	Pharmacokinetics of Sacubitril, Sacubitrilat, and valsartan following the administration of single oral doses of LCZ696 400 or 1200 mg under fasting conditions are summarized. The mean plasma concentrations of Sacubitril increases rapidly with a median Tmax of 0.52 h for the 400 mg dose and 1.05 h for the 1200 mg dose, followed by Sacubitrilat, with the corresponding Tmax values of 2.07 and 3.05 h, respectively. The median Tmax for valsartan is 2.07 h for both the LCZ696 400 mg and 1200 mg doses. The Cmax of Sacubitrilat shows a dose-proportional increase, while the Cmax of Sacubitril and Valsartan shows less than proportional increases between the doses [2].

别名	LBQ-657
分子量	383.44
分子式	C22H25NO5
CAS No.	149709-44-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (260.80 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.608 mL	13.0398 mL	26.0797 mL	65.1992 mL
	5 mM	0.5216 mL	2.608 mL	5.2159 mL	13.0398 mL
	10 mM	0.2608 mL	1.304 mL	2.608 mL	6.5199 mL
	20 mM	0.1304 mL	0.652 mL	1.304 mL	3.26 mL
	50 mM	0.0522 mL	0.2608 mL	0.5216 mL	1.304 mL
	100 mM	0.0261 mL	0.1304 mL	0.2608 mL	0.652 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Schiering N, et al. Structure of neprilysin in complex with the active metabolite of sacubitril. Sci Rep. 2016 Jun 15;6:27909. 2. Langenickel TH, et al. Single therapeutic and supratherapeutic doses of sacubitril/valsartan (LCZ696) do not affect cardiac repolarization. Eur J Clin Pharmacol. 2016 Aug;72(8):917-24.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sacubitrilat 149709-44-4 Metabolism Neprilysin Desethyl Sacubitril NEP Neutral endopeptidase LBQ-657 Inhibitor inhibit LBQ657 LBQ 657 CD10 Cluster of differentiation 10 inhibitor

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