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SU11274

产品编号 T6154 CAS 658084-23-2

别名: Met Kinase Inhibitor, PKI-SU11274

SU11274 (Met Kinase Inhibitor) 是一种选择性的 Met 抑制剂，IC50值为 10 nM。它对 PGDFRβ，EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SU11274, CAS 658084-23-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 336	现货
2 mg	￥ 478	现货
5 mg	￥ 729	现货
10 mg	￥ 996	现货
25 mg	￥ 2,280	现货
50 mg	￥ 3,660	现货
100 mg	￥ 5,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,180	现货

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纯度: 98.62%

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产品描述	SU11274 (Met Kinase Inhibitor)(IC50=10 nM) is a specific Met inhibitor. It shows no significant effects on PGDFRβ, EGFR or Tie2.
靶点活性	MET:0.01 μM
体内活性	SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。SU11274抑制HGF依赖的Met磷酸化,及HGF依赖的细胞增殖和活动,IC50为1-1.5 μM。在TPR-MET转化的BaF3细胞中,白细胞介素- 3存在时,用SU11274处理细胞,以剂量依赖的方式抑制细胞生长。SU11274（IC50<3 μM）则不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长,包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。在BaF3.TPR-MET细胞中,经SU11274处理,也显著抑制细胞迁移,按1 μM 和5 μM处理,抑制分别为44.8% 和 80%。在具有功能性Met受体的H69和H345细胞中,SU11274抑制 HGF诱导的细胞生长,IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中,SU1127抑制细胞活力,IC50为0.8-4.4 μM,同时去除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。
激酶实验	In vitro Met kinase assay: A chimeric protein is constructed containing the cytoplasmic domain of human c-Met fused to Glutathione S-transferase (GST) and expressed in SF9 cells. The c-Met kinase GST-fusion protein is used for an ELISA-based Met biochemical assay using the random copolymer poly(Glu:Tyr) (4:1) immobilized on microtiter plates as a substrate. IC50 value is determined with various concentrations of SU11274 in a buffer containing 5 μM ATP and 10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA, and 0.1 mM Na orthovanadate. The kinase reaction is performed for 5 minutes at room temperature. The extent of substrate phosphorylation is measured using horseradish peroxidase-conjugated anti-pTyr antibodies.
细胞实验	Cells are exposed to various concentrations of SU11274 in the presence or absence of HGF for 24, 48, and 72 hours. The number of viable cells is determined using the MTT assay or trypan blue exclusion. Cell Cycle and apoptosis are measured by fluorescence-activated cell sorter analysis via propidium iodide staining and Annexin V-positive staining, respectively. (Only for Reference)

别名	Met Kinase Inhibitor, PKI-SU11274
分子量	568.09
分子式	C28H30ClN5O4S
CAS No.	658084-23-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 2 mg/mL (3.52 mM)

DMSO: 85 mg/mL (149.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.7603 mL	8.8014 mL	17.6028 mL	44.0071 mL
DMSO	5 mM	0.3521 mL	1.7603 mL	3.5206 mL	8.8014 mL
	10 mM	0.176 mL	0.8801 mL	1.7603 mL	4.4007 mL
	20 mM	0.088 mL	0.4401 mL	0.8801 mL	2.2004 mL
	50 mM	0.0352 mL	0.176 mL	0.3521 mL	0.8801 mL
	100 mM	0.0176 mL	0.088 mL	0.176 mL	0.4401 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wang X, et al. Mol Cancer Ther, 2003, 2(11):1085-1092. 2. Sattler M, et al. Cancer Res, 2003, 63(17), 5462-5469. 3. Ma PC, et al. Cancer Res, 2005, 65(4), 1479-1488.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SU11274 658084-23-2 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR FGFR c-Met/HGFR CDK SU-11274 PKI-SU-11274 Inhibitor Met Kinase Inhibitor PKI-SU11274 inhibit SU 11274 PKI-SU 11274 inhibitor

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