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SRT 2183

SRT 2183

产品编号 T16932   CAS 1001908-89-9

SRT 2183 是一种选择性Sirtuin-1激活剂,其EC1.5值为 0.36 μM。它诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。

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SRT 2183 Chemical Structure
SRT 2183, CAS 1001908-89-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 428 现货
2 mg ¥ 617 现货
5 mg ¥ 987 现货
10 mg ¥ 1,480 现货
25 mg ¥ 2,530 现货
50 mg ¥ 3,720 现货
100 mg ¥ 5,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,090 现货
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产品目录号及名称: SRT 2183 (T16932)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SRT 2183 is a selective activator of Sirtuin-1 (SIRT1, EC1.5 : 0.36 μM).
靶点活性 SIRT1:0.36 μM (EC1.5)
体外活性 SRT2183 leads to increased mRNA levels of pro-apoptosis and DNA-damage-response genes, accompanied by accumulation of phospho-H2A.X levels.?Combination of SRT2183 with panobinostat enhanced the anti-growth and anti-survival effects mediated by either compound alone.?Quantitative-PCR confirmed that the panobinostat in combination with SRT2183, SRT501 or resveratrol leads to greater upregulation of GADD45G than any of the single agents.?Panobinostat plus SRT2183 in combination showed greater inhibition of c-Myc protein levels and phosphorylation of H2A.X, and increased acetylation of p53.?Furthermore, EMSA revealed that NF-κB binds directly to the GADD45G promoter, while STAT3 binds indirectly in complexes with NF-κB.?In addition, the binding of NF-κB/STAT3 complexes to the GADD45G promoter is inhibited following panobinostat, SRT501 or resveratrol treatment.?Moreover, the combination of panobinostat with SRT2183, SRT501 or resveratrol induces a greater binding repression than either agent alone[1].
分子量 468.57
分子式 C27H24N4O2S
CAS No. 1001908-89-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 240 mg/mL (512.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1342 mL 10.6708 mL 21.3415 mL 53.3538 mL
5 mM 0.4268 mL 2.1342 mL 4.2683 mL 10.6708 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0671 mL 2.1342 mL 5.3354 mL
20 mM 0.1067 mL 0.5335 mL 1.0671 mL 2.6677 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4268 mL 1.0671 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2134 mL 0.5335 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Scuto A, et al. SIRT1 activation enhances HDAC inhibition-mediated upregulation of GADD45G by repressing the binding of NF-κB/STAT3 complex to its promoter in malignant lymphoid cells. Cell Death Dis. 2013 May; 4(5): e635. 2. Milne JC, et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29; 450(7170): 712–716.

TargetMol Library Books文献引用

1. Qin Z, Fang X, Sun W, et al. Deactylation by SIRT1 enables liquid–liquid phase separation of IRF3/IRF7 in innate antiviral immunity. Nature Immunology. 2022: 1-15
Dictamine Stachyose tetrahydrate BAY 11-7082 Rabeprazole sodium Targapremir-210 Curzerene Prexasertib 2'-epi-2'-O-Acetylthevetin B

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SRT 2183 1001908-89-9 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Sirtuin Inhibitor SRT-2183 inhibit SRT2183 inhibitor

 

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