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SR-717

SR-717

产品编号 T8655   CAS 2375421-09-1

SR-717 是一种 cGAMP 的类似物,一种非核苷类 STING 激动剂,可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性,可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
SR-717 Chemical Structure
SR-717, CAS 2375421-09-1
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 758 现货
5 mg ¥ 1,224 现货
10 mg ¥ 1,995 现货
25 mg ¥ 3,717 现货
50 mg ¥ 4,840 现货
100 mg ¥ 6,890 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,298 现货
其他形式的 SR-717:
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产品目录号及名称: SR-717 (T8655)
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纯度: 99.04%
纯度: 98.64%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SR-717 is a cGAMP analog, a non-nucleoside STING agonist that induces a "closed" activation conformation of STING. SR-717 has antitumor activity and promotes activation of immune cells and cross-presentation of antigens.
体外活性 方法:巨噬细胞 THP1 用 SR-717 (3.6 µM) 处理 10 min-6 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:SR-717 激活 p-STING,及其下游 p-TBK1、p-IRF3、p-p65、p-STAT1 和 p-STAT3。[1]
方法:原代人外周血单个核细胞 PBMCs 用 SR-717 (10 µM) 处理 2-6 h,使用 RT-qPCR 方法检测基因表达水平。
结果:SR-717 刺激 IFNB1、CXCL10 和 IL6 的激活。[1]
体内活性 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 SR-717 (30 mg/kg) 腹腔注射给携带小鼠皮肤黑色素肿瘤 B16.F10 的 WT 或 Stinggt/gt C57BL/6 小鼠,每天一次,持续七天。
结果:SR-717 抑制肿瘤生长以及延长荷癌小鼠的存活时间。SR-717 的抗肿瘤效果表现出对 STING 表达的强制依赖性,在 Stinggt/gt 小鼠中观察到活性缺乏。[1]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 SR-717 (10 mg/kg) 静脉注射给携带小鼠皮肤黑色素肿瘤 B16.F10 的 C57BL/6 小鼠,每两天一次,给药三次。
结果:SR-717 在体内具有抗肿瘤活性,可以延长生存期。[2]
化合物与蛋白结合的复合物

T8655_2

Crystal Structure of Mouse STING CTD complex with SR-717.

分子量 351.19
分子式 C15H8F2LiN5O3
CAS No. 2375421-09-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (71.19 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8475 mL 14.2373 mL 28.4746 mL 71.1865 mL
5 mM 0.5695 mL 2.8475 mL 5.6949 mL 14.2373 mL
10 mM 0.2847 mL 1.4237 mL 2.8475 mL 7.1187 mL
20 mM 0.1424 mL 0.7119 mL 1.4237 mL 3.5593 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2847 mL 0.5695 mL 1.4237 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Chin EN, et al. Antitumor activity of a systemic STING-activating non-nucleotide cGAMP mimetic. Science. 2020 Aug 21;369(6506):993-999. 2. Li L, et al. Cholesterol removal improves performance of a model biomimetic system to co-deliver a photothermal agent and a STING agonist for cancer immunotherapy. Nat Commun. 2023 Aug 22;14(1):5111.
STING (WT/R232) activity regulator 126 Anti-inflammatory agent 65 STING activator Compound 53 Vadimezan SN-008 Cyclic-di-GMP disodium C-di-IMP disodium C-178

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SR-717 2375421-09-1 Immunology/Inflammation STING immunity MPYS MITA inhibit ISG-THP1 Inhibitor mimetic TMEM173 cGAMP SR717 THP1 antitumor SR 717 ERIS PD-L1 Stimulator of Interferon Genes inhibitor

 

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