Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
SM-164 是细胞渗透性 Smac 类似物,与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50值为 1.39 nM,它用作XIAP 的强效拮抗剂。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,150 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 1,700 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 2,530 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 3,890 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 6,250 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 8,590 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 11,500 | 现货 |
产品描述 | SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains (IC50: 1.39 nM). It acts as an extremely potent antagonist of XIAP. |
靶点活性 | CIAP2:1.1 nM (Ki), CIAP1:0.31 nM (Ki) |
体外活性 | SM-164与XIAP结合,其效能分别比其单价同类物以及天然Smac AVPI肽高出300倍与7000倍。通过基于荧光极化的测定法确定了SM-164对XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白的结合亲和力。SM-164能够与XIAP中的两个BIR结构域同时作用,并以超高效的拮抗剂在无细胞和细胞水平的实验中展现对XIAP的抑制作用。SM-164针对细胞性XIAP,并能在低至1 nM的浓度下显著诱导白血病癌细胞的凋亡,而在高达10,000 nM的浓度下对正常人初代细胞的毒性微乎其微。SM-164对包含BIR2和BIR3两个结构域的XIAP蛋白的Ki值为0.56 nM,对含有BIR2和BIR3的cIAP-1蛋白的Ki值为0.31 nM。SM-164对含有BIR3的cIAP-2蛋白的Ki值为1.1 nM [1][2]。 |
体内活性 | SM-164在抑制肿瘤生长方面表现出高效性,能够实现MDA-MB-231异种移植模型的肿瘤退化。SM-164 (1 mg/kg) 的治疗在疗程期间完全抑制了肿瘤生长。SM-164 (5 mg/kg) 的治疗使得治疗开始时(第25天)肿瘤体积147±54 mm³减少到治疗结束时(第36天)的54±32 mm³,下降了65%。SM-164的抗肿瘤活性强烈而持久,并非短暂。治疗结束时,SM-164 (5 mg/kg) 的效果在统计学上显著优于Taxotere(P<0.01),或当对照组肿瘤大小达到750 mm³时(P<0.02)[2]。 |
分子量 | 1121.42 |
分子式 | C62H84N14O6 |
CAS No. | 957135-43-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 5.2 mg/mL (4.64 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 0.8917 mL | 4.4586 mL | 8.9173 mL | 22.2932 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
SM-164 957135-43-2 Apoptosis IAP SM164 SM 164 inhibit Inhibitor inhibitor