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SM-164

SM-164

产品编号 T12932L   CAS 957135-43-2

SM-164 是细胞渗透性 Smac 类似物,与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50值为 1.39 nM,它用作XIAP 的强效拮抗剂。

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SM-164 Chemical Structure
SM-164, CAS 957135-43-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,150 现货
2 mg ¥ 1,700 现货
5 mg ¥ 2,530 现货
10 mg ¥ 3,890 现货
25 mg ¥ 6,250 现货
50 mg ¥ 8,590 现货
100 mg ¥ 11,500 现货
产品目录号及名称: SM-164 (T12932L)
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纯度: 99.92%
纯度: 97.25%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains (IC50: 1.39 nM). It acts as an extremely potent antagonist of XIAP.
靶点活性 CIAP2:1.1 nM (Ki), CIAP1:0.31 nM (Ki)
体外活性 SM-164与XIAP结合,其效能分别比其单价同类物以及天然Smac AVPI肽高出300倍与7000倍。通过基于荧光极化的测定法确定了SM-164对XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白的结合亲和力。SM-164能够与XIAP中的两个BIR结构域同时作用,并以超高效的拮抗剂在无细胞和细胞水平的实验中展现对XIAP的抑制作用。SM-164针对细胞性XIAP,并能在低至1 nM的浓度下显著诱导白血病癌细胞的凋亡,而在高达10,000 nM的浓度下对正常人初代细胞的毒性微乎其微。SM-164对包含BIR2和BIR3两个结构域的XIAP蛋白的Ki值为0.56 nM,对含有BIR2和BIR3的cIAP-1蛋白的Ki值为0.31 nM。SM-164对含有BIR3的cIAP-2蛋白的Ki值为1.1 nM [1][2]。
体内活性 SM-164在抑制肿瘤生长方面表现出高效性,能够实现MDA-MB-231异种移植模型的肿瘤退化。SM-164 (1 mg/kg) 的治疗在疗程期间完全抑制了肿瘤生长。SM-164 (5 mg/kg) 的治疗使得治疗开始时(第25天)肿瘤体积147±54 mm³减少到治疗结束时(第36天)的54±32 mm³,下降了65%。SM-164的抗肿瘤活性强烈而持久,并非短暂。治疗结束时,SM-164 (5 mg/kg) 的效果在统计学上显著优于Taxotere(P<0.01),或当对照组肿瘤大小达到750 mm³时(P<0.02)[2]。
分子量 1121.42
分子式 C62H84N14O6
CAS No. 957135-43-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5.2 mg/mL (4.64 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8917 mL 4.4586 mL 8.9173 mL 22.2932 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sun H, et al. Design, synthesis, and characterization of a potent, nonpeptide, cell-permeable, bivalent Smac mimetic that concurrently targets both the BIR2 and BIR3 domains in XIAP. J Am Chem Soc. 2007 Dec 12;129(49):15279-94. 2. Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15;68(22):9384-93.

TargetMol Library Books文献引用

1. Huang F, Liang J, Lin Y, et al.Repurposing of Ibrutinib and Quizartinib as potent inhibitors of necroptosis.Communications Biology.2023, 6(1): 972. 2. Li J, Liu X, Liu Y, et al.Saracatinib inhibits necroptosis and ameliorates psoriatic inflammation by targeting MLKL.Cell Death & Disease.2024, 15(2): 122. 3. Chen D, Chen Y, Feng J, et al.Guanine nucleotide exchange factor RABGEF1 facilitates TNF-induced necroptosis by targeting cIAP1.Biochemical and Biophysical Research Communications.2024: 149669.
NSC 23766 trihydrochloride JIB-04 Kaempferol Toyocamycin Ramipril Sulfasalazine G5-7 Schisandrin C

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SM-164 957135-43-2 Apoptosis IAP SM164 SM 164 inhibit Inhibitor inhibitor

 

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