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SL327

SL327

产品编号 T2708   CAS 305350-87-2
别名: SL 327, SL-327

SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1/2 抑制剂,IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

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SL327 Chemical Structure
SL327, CAS 305350-87-2
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 322 现货
10 mg ¥ 461 现货
25 mg ¥ 795 现货
50 mg ¥ 1,190 现货
100 mg ¥ 1,930 现货
500 mg ¥ 5,250 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 375 现货
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产品目录号及名称: SL327 (T2708)
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参考文献
产品描述 SL327 is a selective inhibitor for MEK1/2 with IC50 of 0.18 μM/0.22 μM; able to transport through the blood-brain barrier.
靶点活性 MEK2:0.22 μM, MEK1:0.18 μM
体外活性 30 mg/Kg SL327明显损害小鼠空间学习记忆.50 mg/kg SL327可以透过血-脑屏障,通过抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制条件性恐惧.
体内活性 SL327对多种其他包括PKA,PKC或CamKII的激酶没有抑制效果。
激酶实验 The ligand binding competition assays are performed. Cytosolic cell extracts from Hepa-1 cells are generated by the resuspension of the cell pellets in HEDG buffer [25 mM Hepes, 1 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol, and 10% (v/v) glycerol, pH 7.5] containing 0.4 mM leupeptin, 4 mg/mL aprotinin, and 0.3 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, homogenization, and centrifugation at 100,000 g for 45 min. Aliquots of the supernatant (120 μg) are incubated at room temperature for 2 h with the indicated concentrations of Pifithrin-α in the presence of 3 nM [3H]TCDD in HEDG buffer. After incubation on ice with hydroxyapatite for 30 min, HEDG buffer with 0.5% Tween 80 is added. The samples are centrifuged, washed twice, resuspended in 0.2 mL of scintillation fluid, and subjected to scintillation counting. Nonspecific binding is determined using a 150-fold molar excess of TCDF and subtracted from the total binding to obtain the specific binding. The specific binding is reported relative to [3H]TCDD alone[2].
别名 SL 327, SL-327
分子量 335.35
分子式 C16H12F3N3S
CAS No. 305350-87-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 33.5 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 16.8 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.982 mL 14.9098 mL 29.8196 mL 74.549 mL
5 mM 0.5964 mL 2.982 mL 5.9639 mL 14.9098 mL
10 mM 0.2982 mL 1.491 mL 2.982 mL 7.4549 mL
20 mM 0.1491 mL 0.7455 mL 1.491 mL 3.7274 mL
50 mM 0.0596 mL 0.2982 mL 0.5964 mL 1.491 mL
DMSO 100 mM 0.0298 mL 0.1491 mL 0.2982 mL 0.7455 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Scherle PA, wt al. J Biol Chem. 2000, 275(47), 37086-37092. 2. Atkins CM, et al. Nat Neurosci, 1998, 1(7), 602-609. 3. Selcher JC, et al. Learn Mem, 1999, 6(5), 478-490. 4. Valjent E, J Neurosci, 2000, 20(23), 8701-8709.

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhu H, Liu X, Wang X, et al.Gβγ subunit inhibitor decreases DOM-induced head twitch response via the PLCβ/IP3/Ca2+/ERK and cAMP signaling pathways.European Journal of Pharmacology.2023: 176038.
zapnometinib AZD8330 Lidocaine hydrochloride Boehmenan Uncarinic acid E Griffipavixanthone Kaempferol 3-neohesperidoside RGB-286638 free base

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SL327 305350-87-2 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair MAPK MEK DNA/RNA Synthesis Mitogen-activated protein kinase kinase inhibit Inhibitor MAPKK SL 327 MAP2K SL-327 inhibitor

 

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