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SID 26681509

产品编号 T12909 CAS 958772-66-2

SID 26681509 是可逆的，竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂，IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖，IC50为15.4 μM，抑制Leishmania major，IC5012.5 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SID 26681509, CAS 958772-66-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 595	现货
5 mg	￥ 1,490	现货
10 mg	￥ 2,320	现货
25 mg	￥ 4,000	现货
50 mg	￥ 5,680	现货
100 mg	￥ 7,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,770	现货

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SID 26681509 quarterhydrate
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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/ml (101.92 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8531 mL	9.2653 mL	18.5305 mL	46.3263 mL
	5 mM	0.3706 mL	1.8531 mL	3.7061 mL	9.2653 mL
	10 mM	0.1853 mL	0.9265 mL	1.8531 mL	4.6326 mL
	20 mM	0.0927 mL	0.4633 mL	0.9265 mL	2.3163 mL
	50 mM	0.0371 mL	0.1853 mL	0.3706 mL	0.9265 mL
	100 mM	0.0185 mL	0.0927 mL	0.1853 mL	0.4633 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Shah PP, et al. Kinetic characterization and molecular docking of a novel, potent, and selective slow-binding inhibitor of human cathepsin L. Mol Pharmacol. 2008 Jul;74(1):34-41. 2. Pribis JP, et al. The HIV Protease Inhibitor Saquinavir Inhibits HMGB1-Driven Inflammation by Targeting the Interaction of Cathepsin V with TLR4/MyD88. Mol Med. 2015 Dec;21(1):749-757.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SID 26681509 958772-66-2 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Cysteine Protease Parasite slow-binding falciparu Inhibitor propagation Leishmania major reversible Cathepsin inhibit SID26681509 Plasmodium SID-26681509 malaria Thiocarbazate inhibitor

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经销：

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产品描述	SID 26681509 is a selective, reversible and competitive human cathepsin L inhibitor (IC50 of 56 nM).
靶点活性	Leishmania major:12.5 μM , Cathepsin L (human):56 nM , P. falciparum:15.4 μM
体外活性	在与cathepsin L预孵育4小时后，SID 26681509的抑制作用增强（IC50: 1.0 nM）。确定SID 26681509为一种缓慢结合且缓慢可逆的竞争性抑制剂。通过对单步可逆性的瞬态动力学分析，得出抑制速率常数分别为kon = 24,000 M^-1s^-1和koff = 2.2 × 10^-5 s^-1（Ki = 0.89 nM）。通过基于实验推导的papain/CLIK-148 X射线晶体结构进行分子对接研究[1]。SID 26681509抑制papain和cathepsins B、K、S、V，经过一小时测定的IC50值介于618 nM至8.442 μM之间[1]。
体内活性	在小鼠败血症模型中，SID 26681509显著提高了存活率，并减少了温暖肝缺血/再灌注（I/R）模型后的肝损伤[2]。

分子量	539.65
分子式	C27H33N5O5S
CAS No.	958772-66-2

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