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SIAIS178

产品编号 T12907 CAS 2376047-73-1

SIAIS178 is a potent and selective degrader of BCR-ABL based on PROTAC technology (IC50 of 24 nM).

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SIAIS178, CAS 2376047-73-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,650	待询
5 mg	￥ 3,990	待询
10 mg	￥ 5,410	待询
50 mg	￥ 16,200	待询
100 mg	￥ 22,800	待询
200 mg	待询	待询
500 mg	待询	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 4,390	待询

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 300 mg/mL (296.24 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	0.9875 mL	4.9374 mL	9.8748 mL	24.687 mL
	5 mM	0.1975 mL	0.9875 mL	1.975 mL	4.9374 mL
	10 mM	0.0987 mL	0.4937 mL	0.9875 mL	2.4687 mL
	20 mM	0.0494 mL	0.2469 mL	0.4937 mL	1.2343 mL
	50 mM	0.0197 mL	0.0987 mL	0.1975 mL	0.4937 mL
	100 mM	0.0099 mL	0.0494 mL	0.0987 mL	0.2469 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhao Q, et al. Discovery of SIAIS178 as an Effective BCR-ABL Degrader by Recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 Ubiquitin Ligase. J Med Chem. 2019 Oct 24;62(20):9281-9298.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SIAIS178 2376047-73-1 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Others Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl SIAIS 178 SIAIS-178 Inhibitor inhibitor inhibit

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经销：

终端：

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产品描述	SIAIS178 is a potent and selective degrader of BCR-ABL based on PROTAC technology (IC50 of 24 nM).
靶点活性	VHL:24 nM, BCR-ABL:24 nM
体外活性	the BCR-ABL protein levels in a concentration dependent manner significantly reduced by SIAIS178 (1-100 nM; for 16 hours) . SIAIS178 significantly inhibits the phosphorylation of BCR-ABL and the substrates STAT5. in BCR-ABL driven CML cell lines, SIAIS178 (1, 10, 100, 1000 nM) exerts significant antiproliferative activity. SIAIS178 retains potency and selectivity against the BCR-ABL driven cell lines.
体内活性	Tumor progression in a dose-dependent manner attenuated by SIAIS178 (ip; 5, 15, and 45 mg/kg; 12 days), as determined by serial volumetric measurement . SIAIS178 (iv or ip; 2 mg/kg; 24 hours) has T1/2 of 3.82 and 12.35 hours and Cmax of 1165.2 nM and 30 nM for iv and ip, respectively.

分子量	1012.68
分子式	C50H62ClN11O6S2
CAS No.	2376047-73-1

SIAIS178

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

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