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SH5-07

SH5-07

产品编号 TQ0052   CAS 1456632-41-9

SH5-07 是一种基于异羟肟酸的 Stat3 抑制剂,IC50值为 3.9 μM。

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SH5-07 Chemical Structure
SH5-07, CAS 1456632-41-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 497 现货
2 mg ¥ 729 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 3,370 现货
50 mg ¥ 4,890 现货
100 mg ¥ 6,860 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,690 现货
千万补贴 助力科研
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产品目录号及名称: SH5-07 (TQ0052)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SH5-07 is a hydroxamic acid-based Stat3 inhibitor (IC50: 3.9 μM).
靶点活性 STAT3:3.9 μM (cell free)
体外活性 SH5-07是BP-1-102的羟胺酸类似物。SH5-07剂量依赖性抑制Stat3活性(IC50: 3.9±0.6 μM,体外实验)。它优先抑制Stat3:Stat3 DNA结合活性,而不是Stat1:Stat3活性,并对Stat1:Stat1活性影响最小。SH5-07与Stat3结合,破坏Stat3与生长因子受体的关联,从而抑制Stat3磷酸化。SH5-07对携带持续活跃Stat3的恶性细胞产生抗肿瘤细胞效应。SH5-07能够抑制已知的Stat3调控基因的表达。经过24小时,5 μM SH5-07处理后,Bcl-xL、Bcl-2、c-Myc、Survivin、Cyclin D1和Mcl-1的表达减少。
体内活性 通过尾静脉注射或口服灌胃方式给予SH5-07能够抑制已建立的皮下小鼠异种移植的人类胶质瘤(U251MG)和乳腺(MDA-MB-231)肿瘤的生长,其大小范围为90-150 mm^3,这些肿瘤中存在异常活跃的Stat3,与之相关的是Mcl-1、c-Myc和Cyclin D1表达的降低。未观察到体重、血细胞计数或器官的总体解剖结构有显著变化,也没有明显的毒性迹象。
细胞实验 Cells are treated with 0-8 μM agent for 24-48 h. For cell cycle profile analysis, cells are harvested and fixed with 70% ice-cold ethanol and stained with propidium iodide (PI). For apoptosis analysis, cells are collected and stained with FITC-Annexin V using the Apoptosis Detection Kit. Both the DNA content of cells and the Annexin V-positive cells are analyzed by the flow cytometer. Cell cycle phase distribution is analyzed using the Cell-Fit program. Data acquisition is gated to exclude cell doublets.
动物实验 Mice are injected subcutaneously in the left flank area with U251MG cells in 200 μL of PBS/Matrigel matrix, or MDA-MB-231 cells in 100 μL of PBS. Mice with tumors of 90-150 mm^3 (MDA-MB-231) or 150 mm^3 (U251MG) are grouped for identical mean tumor sizes, administered 3, 5 or 6 mg/kg SH5-07 via oral gavage daily or tail vein injection every 2 or 3 days, and monitored every 3-7 days. Tumor sizes are measured with calipers and converted to tumor volume.
分子量 625.61
分子式 C29H28F5N3O5S
CAS No. 1456632-41-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (79.92 mM), Sonification is recommended.

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5984 mL 7.9922 mL 15.9844 mL 39.961 mL
5 mM 0.3197 mL 1.5984 mL 3.1969 mL 7.9922 mL
10 mM 0.1598 mL 0.7992 mL 1.5984 mL 3.9961 mL
20 mM 0.0799 mL 0.3996 mL 0.7992 mL 1.998 mL
50 mM 0.032 mL 0.1598 mL 0.3197 mL 0.7992 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Yue P,et al. Hydroxamic Acid and Benzoic Acid-Based STAT3 Inhibitors Suppress Human Glioma and Breast Cancer Phenotypes In Vitro and In Vivo. Cancer Res. 2016 Feb 1;76(3):652-63.
Casticin Cryptotanshinone Sophocarpine HJC0152 hydrochloride NT219 STAT3-IN-3 Cucurbitacin I STAT3 degrader-2

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SH5-07 1456632-41-9 JAK/STAT signaling Stem Cells STAT Inhibitor SH5 07 inhibit SH507 SH-5-07 inhibitor

 

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