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SH-4-54

产品编号 T6669 CAS 1456632-40-8

SH-4-54 是有效小分子非磷酸化 STAT3 抑制剂，与 STAT3 和 STAT5 结合的 KD 值分别为 300 和 464 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SH-4-54, CAS 1456632-40-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 442	现货
2 mg	￥ 637	现货
5 mg	￥ 987	现货
10 mg	￥ 1,660	现货
25 mg	￥ 3,320	现货
50 mg	￥ 4,880	现货
100 mg	￥ 6,990	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,390	现货

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纯度: 99.12%

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产品描述	SH-4-54 is a most potent, small molecule, nonphosphorylated STAT3 inhibitor.
靶点活性	STAT3:300 nM(Kd), STAT5:464 nM(Kd)
体外活性	SH-4-54有效抑制STAT3的磷酸化和其下游转录靶点。此外,SH-4-54对人恶性胶质瘤脑肿瘤肝细胞表现出空前的细胞毒性,而对人类胚胎星形胶质细胞没有毒性。
体内活性	给BT73原位异种移植的小鼠腹腔注射10 mg/kgSH-4-54,有效抑制神经胶质肿瘤生长,并抑制pSTAT3.
激酶实验	Surface Plasmon Resonance (SPR) studies: The binding experiments are carried out on a ProteOn XPR36 biosensor at 25°C using the HTE sensor chip. The flow cells of the sensor chip are loaded with a nickel solution at 30 μL/min for 120 s to saturate the Tris–NTA surface with Ni(II) ions. Purified His-tagged STAT3 and STAT5 in PBST buffer (PBS with 0.005% (v/v) Tween-20 and 0.001% DMSO pH 7.4) is injected in the first and second channels of the chip respectively in the vertical direction at a flow rate of 25 μg/μL for 300 s, which attained, on average, ~8000 resonance unit (RU). After a wash with PBST buffer, inhibitors binding to the immobilized proteins is monitored by injecting a range of concentrations along with a blank at a flow rate of 100 μL/min for 200 s for each of these small molecules. When the injection of the small molecule inhibitor is completed, running buffer is allowed to flow over the immobilized substrates for the non-specifically bound inhibitors to dissociate for 600 s. Following dissociation of the inhibitors, the chip surface is regenerated with an injection of 1 M NaCl at a flow rate of 100 μL/ml for 18 s. Interspot channel reference is used for non-specific binding corrections and the blank channel used with each analyte injection served as a double reference to correct for possible baseline drift. Data are analyzed using ProteOn Manager Software version 3.1. The Langmuir 1:1 binding model was used to determine the KD values.
细胞实验	BTSC spheres are dissociated to single cells with the enzyme Accumax, seeded at 1500 cells/ 96-well and treated with drug or vehicle (DMSO) one day after plating. Cytotoxicity studies are repeated independently using BTSC lines 25M, 67EF, 73EF, 84EF and 127EF. BTSC spheres are dissociated to single cells as above and plated in 96 well plates in triplicate at 3000 cells/ 96-well. In both sets of experiments drugs are used as serial dilutions within the range of 5 μM to 100 nM in the first set and 25 μM to 10 nM. Cell viability following drug treatment is assessed three days later using the alamarBlue assay according to the manufacturer's instructions. All culture experiments are performed in triplicate with a minimum of three wells per condition.(Only for Reference)

分子量	610.59
分子式	C29H27F5N2O5S
CAS No.	1456632-40-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (152.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 47 mg/mL (77 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.6378 mL	8.1888 mL	16.3776 mL	40.944 mL
	5 mM	0.3276 mL	1.6378 mL	3.2755 mL	8.1888 mL
	10 mM	0.1638 mL	0.8189 mL	1.6378 mL	4.0944 mL
	20 mM	0.0819 mL	0.4094 mL	0.8189 mL	2.0472 mL
	50 mM	0.0328 mL	0.1638 mL	0.3276 mL	0.8189 mL
DMSO	100 mM	0.0164 mL	0.0819 mL	0.1638 mL	0.4094 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Haftchenary S, et al. ACS Med Chem Lett. 2013, 4(11), 1102-1107.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SH-4-54 1456632-40-8 JAK/STAT signaling Stem Cells STAT SH 4 54 Inhibitor SH454 inhibit inhibitor

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