首页工具

SGX-523

产品编号 T2293 CAS 1022150-57-7

SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SGX-523, CAS 1022150-57-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 289	现货
2 mg	￥ 413	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,230	现货
25 mg	￥ 2,450	现货
50 mg	￥ 3,780	现货
100 mg	￥ 5,450	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 913	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 100%

纯度: 99.6%

纯度: 99%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	SGX-523 is a selective Met inhibitor (IC50: 4 nM), no inhibitory to Abl, BRAFV599E, p38α, and c-Raf.
靶点活性	MET:4 nM
体外活性	SGX523（≥10 mg/kg,2次/天,p.o.）可使预计的GTL16肿瘤生长显著延迟.SGX523（30 mg/kg,2次/天）对U87 mg肿瘤生长的抑制效果较明显,其还延迟H441肿瘤生长,且降低MET自磷酸化水平.
体内活性	纳摩尔浓度的SGX523可抑制MET调节的信号、细胞增殖及迁移,但对依赖其他蛋白激酶（如RON）的信号无抑制作用,即使浓度达到微摩级。SGX523可抑制体内MET,这与其剂量依赖性抑制人类恶性胶质瘤、肺癌及胃癌衍生的移植瘤生长有关,表明上述肿瘤对MET的催化活性有依赖性。SGX-523是c-Met/肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,可使MET失活而不能与其他蛋白激酶发生相互作用。SGX523对纯化的MET催化区具有明显的抑制效果,但对与之紧密相关的RON无作用。作为ATP竞争性抑制剂,SGX523对低活性和非磷酸化的MET（MET-KD(0P),Ki： 2.7 nM）亲和力更高。
激酶实验	Kinase assays: Initial rate constants are measured at 21 °C in the presence of 100 mM HEPES (pH 7.5), 0.3 mg/mL poly(Glu-Tyr) peptide substrate, 10 mM MgCl2, 1 mg/mL bovine serum albumin, 5% DMSO, 20 nM MET-KD and various concentrations of ATP and SGX523. Total reaction volumes (20 μL) are quenched with 20 μL Kinase-Glo detection buffer. Luminescence is detected in a plate-reading luminometer and the results are analyzed by nonlinear regression.
细胞实验	MDCK cells are seeded at 1 × 103 per well in a 24-well plate and incubated at 37 °C in 5% CO2 for 1 week in MEM and 10% fetal bovine serum. HGF (90 ng/mL) and various concentrations of SGX523 are added and the cells are incubated for another 18 hours (37 °C, 5% CO2 humidified incubator) and visualized. A549 cells are plated in 12-well plates (6 × 104 per well) and incubated to confluence to investigate cell migration. A channel is introduced into the monolayers by scratching with a pipette tip. Various dilutions of compound are added in starve medium in the presence and absence of HGF (90 ng/mL).The wells are checked for cell migration after twenty-fou(Only for Reference)

分子量	359.41
分子式	C18H13N7S
CAS No.	1022150-57-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.59 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7823 mL	13.9117 mL	27.8234 mL	69.5584 mL
	5 mM	0.5565 mL	2.7823 mL	5.5647 mL	13.9117 mL
	10 mM	0.2782 mL	1.3912 mL	2.7823 mL	6.9558 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Buchanan SG, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3181-3190.

文献引用

1. Huang Y, Guo Y, Zhou Y, et al.Tivantinib alleviates inflammatory diseases by directly targeting NLRP3.iScience.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SGX-523 1022150-57-7 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors Raf p38 MAPK c-Met/HGFR Bcr-Abl inhibit Inhibitor antitumor selective exquisitely MET SGX523 SGX 523 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

SGX-523

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords