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SEL120-34A

SEL120-34A

产品编号 T10744   CAS 1609522-33-9

SEL120-34A 是CDK8的选择性和ATP 竞争性抑制剂,对CDK8/CycC、CDK19/CycC 和CDK9/cycT 的IC50s 为4.4 nM、10.4 nM 和1070 nM。SEL120-34A 具有抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
SEL120-34A Chemical Structure
SEL120-34A, CAS 1609522-33-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 851 现货
2 mg ¥ 1,680 现货
5 mg ¥ 2,610 现货
10 mg ¥ 3,980 现货
25 mg ¥ 6,370 现货
50 mg ¥ 8,720 现货
100 mg ¥ 11,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,770 现货
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产品目录号及名称: SEL120-34A (T10744)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SEL120-34A is a selective and ATP-competitive inhibitor of CDK8 with IC50s of 4.4 nM, 10.4 nM and 1070 nM for CDK8/CycC, CDK19/CycC and CDK9/cycT. SEL120-34A possesses antitumor activity.
靶点活性 CDK9-CyclinT:1070 nM, CDK19-CyclinA:10.4 nM, CDK8-CyclinC:4.4 nM
体外活性 SEL120-34A对CDK1、2、4、6、5、7无明显抑制作用。SEL120-34A对CDK9有较弱的抑制效果,其IC50为1070 nM。SEL120-34A对包括KG-1、SKNO-1、HEL-60、MOLM-16、OciAML-2、MV-4-11、MOLM-6和OciAML-3在内的急性髓性白血病(AML)细胞系具有活性,GI50<1 μM[1]。
体内活性 SEL120-34A(口服剂量分别为30 mg/kg和60 mg/kg)能够抑制携带MV4-11癌细胞小鼠的肿瘤生长。SEL120-34A 在30 mg/kg的口服剂量下,可阻止KG-1衍生肿瘤的生长[1]。
分子量 414.14
分子式 C15H18Br2N4
CAS No. 1609522-33-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.14 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4146 mL 12.0732 mL 24.1464 mL 60.3661 mL
5 mM 0.4829 mL 2.4146 mL 4.8293 mL 12.0732 mL
10 mM 0.2415 mL 1.2073 mL 2.4146 mL 6.0366 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Rzymski T, et al. SEL120-34A is a novel CDK8 inhibitor active in AML cells with high levels of serine phosphorylation of STAT1 and STAT5 transactivation domains. Oncotarget. 2017 May 16;8(20):33779-33795.

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhang G M, Huang S S, Ye L X, et al. Reciprocal positive regulation between BRD4 and YAP in GNAQ-mutant uveal melanoma cells confers sensitivity to BET inhibitors. Pharmacological Research. 2022: 106464.
JNJ-7706621 Aristolactam AIIIa Abemaciclib metabolite M20 Mevociclib CDK8-IN-12 DSS30 TL12-186 BRD6989

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SEL120-34A 1609522-33-9 Cell Cycle/Checkpoint CDK SEL120 34A SEL-120-34A SEL12034A Inhibitor inhibitor inhibit

 

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