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SD-208

产品编号 T2109 CAS 627536-09-8

别名: ALK5 Inhibitor V, SD208

SD-208 (ALK5 Inhibitor V) 是 TGF-βRI (ALK5) 的选择性抑制剂(IC50:48 nM)，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

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SD-208, CAS 627536-09-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 177	现货
2 mg	￥ 246	现货
5 mg	￥ 392	现货
10 mg	￥ 633	现货
25 mg	￥ 1,280	现货
50 mg	￥ 1,970	现货
100 mg	￥ 2,970	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 695	现货

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纯度: 98.72%

纯度: 98%

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产品描述	SD-208 (ALK5 Inhibitor V), a selective TGF-βRI (ALK5) inhibitor (IC50: 48 nM), is >100-fold selectivity over TGF-βRII.
靶点活性	TGFβRI:48 nM
体外活性	SD-208（1 mg/mL,p.o.）使负荷SMA-560胶质瘤小鼠的中值存活率显著延长.在同源129S1小鼠体内,SD-208（60 mg/kg,p.o.）抑制初级R3T肿瘤生长,并使肺转移的数量及大小减少.在小鼠大动脉同种移植模型中,SD-208可有效减少移植动脉硬化内膜增生的形成.
体内活性	在体外,SD-208阻断TGF-β诱导的受体相关Smads,Smad/3磷酸化,且对上皮细胞到间叶细胞的分化转化、迁移及侵袭到基底膜具有刺激作用。在体外,SD-208还可阻断TGF-β对新生内膜平滑肌样细胞迁移与增殖的保护作用。在小鼠SMA-560和人SMA-560胶质瘤细胞中,SD-208抑制细胞生长、组成及转化生长因子-β诱发的迁移和浸润,并使免疫原性增强。
激酶实验	Kinase assay: Various kinase activities are assayed by measuring the incorporation of radiolabeled ATP into a peptide or protein substrate. The reactions are performed in 96-well plates and included the relevant kinase, substrate, ATP, and appropriate cofactors. The reactions are incubated and then stopped by the addition of phosphoric acid. Substrate is captured onto a phosphocellulose filter, which is washed free of unreacted ATP. The counts incorporated are determined by counting on a microplate scintillation counter. The ability of SD-208 to inhibit the respective kinase is determined by comparing counts incorporated in the presence of compound with those incorporated in the absence of compound.
细胞实验	Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.(Only for Reference)

别名	ALK5 Inhibitor V, SD208
分子量	352.75
分子式	C17H10ClFN6
CAS No.	627536-09-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.1 mg/mL (20 mM), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8349 mL	14.1743 mL	28.3487 mL	70.8717 mL
	5 mM	0.567 mL	2.8349 mL	5.6697 mL	14.1743 mL
	10 mM	0.2835 mL	1.4174 mL	2.8349 mL	7.0872 mL
	20 mM	0.1417 mL	0.7087 mL	1.4174 mL	3.5436 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Uhl M, et al. Cancer Res. 2004, 64(21), 7954-7961. 2. Ge R, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(14 Pt 1), 4315-4330. 3. Sun Y, et al. J Heart Lung Transplant. 2014, 33(6), 654-661.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SD-208 627536-09-8 Stem Cells TGF-beta/Smad inhibit Transforming growth factor beta receptors TGF-β Receptor Inhibitor SD 208 ALK5 Inhibitor V SD208 inhibitor

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