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SCH28080

SCH28080

产品编号 T16865   CAS 76081-98-6

SCH28080 是一种可逆且具有 K+ 竞争性的胃 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 抑制剂,IC50 值为 20 nM (家兔微粒体膜)。SCH28080 在体内是有效的酸分泌抑制剂,具有抗溃疡活性、抗分泌和细胞保护活性。

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SCH28080 Chemical Structure
SCH28080, CAS 76081-98-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 328 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,490 现货
25 mg ¥ 2,930 现货
50 mg ¥ 4,390 现货
100 mg ¥ 6,180 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 818 现货
产品目录号及名称: SCH28080 (T16865)
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纯度: 97.12%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SCH28080 is a reversible and K+-competitive inhibitor of gastric H+/K+-ATPase with an IC50 value of 20 nM (rabbit microsomal membrane).SCH28080 is a potent inhibitor of acid secretion in vivo with anti-ulcer activity, anti-secretory and cytoprotective activity.
靶点活性 H+/K+-ATPase, rabbit microsomal membranes:20 nM, H+/K+)-ATPase:0.12 μM(Ki), aminopyrine:0.029 μM, INS-1E cells:22.9 µM, INS-1E cells:15.3 µM
体外活性 SCH28080 competitively hinders ATP hydrolysis stimulated by K+, with a Ki value of 0.12 μM.[1]
SCH28080 effectively suppresses histamine-induced uptake of [14C]aminopyrine in isolated rabbit parietal cells, demonstrating an IC50 of 0.029 μM.[1]
SCH28080 elicits a dose-dependent decrease in cell viability, with IC50 values of 22.9 µM and 15.3 µM following 2-hour and 24-hour treatments, respectively. And at concentration of 100 µM, cell viability drops below 10% as early as 2 hours.[2]
SCH28080 induces apoptosis and exhibits cytotoxicity at higher doses.[2].
SCH28080 also impedes insulin secretion by activating IK ATP and inhibiting L-type voltage-gated Ca2+ channels, ultimately reducing cell viability and induces apoptosis/necrosis in a dose-dependent manner.[2]
体内活性 SCH28080 (20 mg/kg; i.p.) effectively attenuates gastric ulcers induced by pylorus ligation in rats.[3]
分子量 277.32
分子式 C17H15N3O
CAS No. 76081-98-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (324.5 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6059 mL 18.0297 mL 36.0594 mL 90.1486 mL
5 mM 0.7212 mL 3.6059 mL 7.2119 mL 18.0297 mL
10 mM 0.3606 mL 1.803 mL 3.6059 mL 9.0149 mL
20 mM 0.1803 mL 0.9015 mL 1.803 mL 4.5074 mL
50 mM 0.0721 mL 0.3606 mL 0.7212 mL 1.803 mL
100 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3606 mL 0.9015 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. Scott CK, et al. Studies on the mechanism of action of the gastric microsomal (H+ + K+)-ATPase inhibitors SCH 32651 and SCH 28080. Biochem Pharmacol. 1987;36(1):97-104. 2. Jakab M, et al. The H+/K+ ATPase Inhibitor SCH-28080 Inhibits Insulin Secretion and Induces Cell Death in INS-1E Rat Insulinoma Cells. Cell Physiol Biochem. 2017;43(3):1037-1051. 3. Hamagishi Y, et al. Inhibitory effects of copiamycin A, a macrocyclic lactone antibiotic, on gastric H+,K(+)-ATPase, acid secretion and ulcer formation. Jpn J Pharmacol. 1991;55(2):283-286. 4. Long JF, et al. Gastric antisecretory and cytoprotective activities of SCH 28080. J Pharmacol Exp Ther. 1983;226(1):114-120.
Stauntosaponin A Oleic acid Fenbufen Ciliobrevin D trans-Aconitic acid Chebulinic acid Cytochalasin D Rbin-1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SCH28080 76081-98-6 Membrane transporter/Ion channel ATPase Proton pump SCH-28080 SCH 28080 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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