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SCH-336

SCH-336

产品编号 T24771   CAS 447459-51-0
别名: SCH336, SCH 336

SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM),具有有效性,选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性,对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合,抑制 BaF3/CB2 细胞迁移,抑制小鼠延迟型超敏反应模型中的白细胞迁移,抑制小鼠过敏模型中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。

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SCH-336 Chemical Structure
SCH-336, CAS 447459-51-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 498 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 3,370 现货
50 mg ¥ 4,880 现货
100 mg ¥ 6,990 现货
500 mg ¥ 13,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,620 现货
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产品目录号及名称: SCH-336 (T24771)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SCH-336 is a CB2 receptor agonist (Ki-1.8 nM, EC50-2 nM) with effective, selective, and oral activity. SCH-336 is also bioactive against CB1 receptor, and is 100 times more selective to CB2 receptor than CB1. SCH-336 reduced the binding of guanosine 5' -3-o -(sulfur) triphosphate to the membrane containing hCB, inhibited BaF3/CB2 cell migration, inhibited leukocyte migration in mouse delayed hypersensitivity models, and inhibited antigen-induced pulmonary eosinophilia in mouse allergy models.
靶点活性 CB2 (human):2nM(EC50), CB1 (human):200nM(EC50), CB2 (BaF3 cells):34nM
体外活性 SCH 336 (also known as Sch.336) exhibits competitive binding with [3H]CP55,940 to human CB2 receptors on Sf9 cell membranes, with a Ki value of 1.8 nM. It reduces GTPγS binding on membranes containing human CB2 receptors, with an EC50 of 2 nM. However, its potency decreases on membranes containing CB1 receptors, with an EC50 of 200 nM [1]. Moreover, SCH 336 inhibits the migration of BaF3/CB2 cells towards 100 nM 2-AG, with an IC50 of 34 nM [1].
体内活性 In in vivo studies, when administered intraperitoneally (i.p.) at doses of 0.02-2.0 mg/kg, SCH 336 significantly inhibits leukocyte migration [1].
别名 SCH336, SCH 336
分子量 539.64
分子式 C23H25NO8S3
CAS No. 447459-51-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (48.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8531 mL 9.2654 mL 18.5309 mL 46.3272 mL
5 mM 0.3706 mL 1.8531 mL 3.7062 mL 9.2654 mL
10 mM 0.1853 mL 0.9265 mL 1.8531 mL 4.6327 mL
20 mM 0.0927 mL 0.4633 mL 0.9265 mL 2.3164 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Lunn CA, et al. A novel cannabinoid peripheral cannabinoid receptor-selective inverse agonist blocks leukocyte recruitment in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2006;316(2):780-788.
CB1 antagonist 1 CB1R/AMPK modulator 1 O-1602 GW 833972A 6-Bromopravadoline TM38837 AM281 Drinabant

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该产品包含在如下化合物库中:
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SCH-336 447459-51-0 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor SCH336 SCH-225336 SCH 336 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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