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SCH-1473759 hydrochloride

产品编号 T12864 CAS 1094067-13-6

SCH-1473759 hydrochloride 是一种多靶点极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 4 和13 nM。

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SCH-1473759 hydrochloride Chemical Structure

SCH-1473759 hydrochloride, CAS 1094067-13-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,370	5日内发货
5 mg	￥ 2,320	5日内发货
10 mg	￥ 3,320	5日内发货
25 mg	￥ 6,720	5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,370	5日内发货

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产品描述	SCH-1473759 hydrochloride is an inhibitor of aurora(aurora A and B with IC50s of 4 and 13 nM, respectively).
靶点活性	Aurora A:4 nM, Aurora B:13 nM
体外活性	SCH-1473759 直接结合到阳极激酶 A 和 B（分别为 Kd 值 20 和 30 nM），并抑制 Src 家族激酶的 IC50 小于 10 nM，Chk1 的 IC50 为 13 nM，VEGFR2 的 IC50 为 1 nM，以及 IRAK4 的 IC50 为 37 nM。SCH-1473759 还能抑制来自不同组织（乳腺、卵巢、前列腺、肺、结肠、大脑、胃、肾脏、皮肤和白血病）的肿瘤细胞系。最敏感的细胞系包括 A2780、LNCap、N87、Molt4、K562 和 CCRF-CEM，其 IC50 值均<5 nM[2]。
体内活性	SCH-1473759（5 mg/kg，ip，bid）在连续给药方案中耐受性良好，第16天实现了50%的肿瘤生长抑制（TGI）。SCH-1473759（10 mg/kg，ip，bid）在间歇性给药方案（5天给药后休息5天）中同样耐受良好，并在第16天达到69%的TGI。SCH-1473759在所有物种中展示出良好的暴露度，其清除率在啮齿类动物中高，在犬类和猴类中居中。半衰期居中，但组织分布量高[1]。SCH-1473759在四种人源肿瘤异种移植模型中表现出剂量和给药计划依赖的抗肿瘤活性。进一步的，与Paclitaxel 联合使用时疗效得以增强，研究发现在Paclitaxel 处理12小时后给予SCH-1473759时疗效最佳[2]。

分子量	463
分子式	C20H27ClN8OS
CAS No.	1094067-13-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 70 mg/mL (151.19 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1598 mL	10.7991 mL	21.5983 mL	53.9957 mL
	5 mM	0.432 mL	2.1598 mL	4.3197 mL	10.7991 mL
	10 mM	0.216 mL	1.0799 mL	2.1598 mL	5.3996 mL
	20 mM	0.108 mL	0.54 mL	1.0799 mL	2.6998 mL
	50 mM	0.0432 mL	0.216 mL	0.432 mL	1.0799 mL
	100 mM	0.0216 mL	0.108 mL	0.216 mL	0.54 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yu T, et al. Discovery of a Potent, Injectable Inhibitor of Aurora Kinases Based on the Imidazo-[1,2-a]-Pyrazine Core. ACS Med Chem Lett. 2010 Jun 7;1(5):214-8. 2. Basso AD, et al. SCH 1473759, a novel Aurora inhibitor, demonstrates enhanced anti-tumor activity in combination with taxanes and KSP inhibitors. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Oct;68(4):923-33.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SCH-1473759 hydrochloride 1094067-13-6 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Aurora Kinase SCH1473759 Hydrochloride inhibit SCH1473759 Inhibitor SCH 1473759 SCH 1473759 Hydrochloride SCH1473759 hydrochloride SCH 1473759 hydrochloride SCH-1473759 Hydrochloride SCH-1473759 inhibitor

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