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SB-590885

产品编号 T2295 CAS 405554-55-4

SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM，对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

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SB-590885, CAS 405554-55-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 267	现货
5 mg	￥ 622	现货
10 mg	￥ 973	现货
25 mg	￥ 1,930	现货
50 mg	￥ 3,750	现货
100 mg	￥ 5,390	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,080	现货

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纯度: 99.06%

纯度: 98.48%

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产品描述	SB590885 is an effective B-Raf inhibitor (Ki: 0.16 nM, in a cell-free assay). The selectivity of SB590885 for B-Raf is 11-fold greater over c-Raf, no acts to other human kinases.
靶点活性	B-Raf:0.16 nM(Ki)
体外活性	在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤移植的小鼠体内,SB590885可使肿瘤发生率明显降低,且对肿瘤生长有一定抑制作用.
体内活性	在表达致癌B-RafV600E的Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和MALME-3M细胞中,SB590885可有效抑制ERK磷酸化（EC50：28/58/290/58/190 nM）,并抑制增殖（EC50：0.1/0.87/0.37/0.12/0.15 μM）。相比于c-Raf（Ki：1.72 nM）,SB590885对B-Raf的选择性明显更高（Ki：0.16 nM）。与多激酶抑制剂BAY43-9006不同,SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。且对B-Raf亲和力很高（Kd：0.3 nM）。大多数具有BRAF V600E突变体而无CDK4突变体(451Lu,WM983和WM35)的黑色素瘤细胞系对SB590885十分敏感（IC50 <1 μM）。
细胞实验	Cells are treated with increasing concentrations of SB590885 and incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using CellTiter-Glo reagent and luminescence detection on a Victor 2V plate reader. Cells are prepared for cell cycle analysis on a Becton Dickinson FACScan. Data is acquired and analyzed using CellQuest v3.3 software.(Only for Reference)

分子量	453.54
分子式	C27H27N5O2
CAS No.	405554-55-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 12.5 mg/mL (27.56 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2049 mL	11.0244 mL	22.0488 mL	55.1219 mL
	5 mM	0.441 mL	2.2049 mL	4.4098 mL	11.0244 mL
	10 mM	0.2205 mL	1.1024 mL	2.2049 mL	5.5122 mL
	20 mM	0.1102 mL	0.5512 mL	1.1024 mL	2.7561 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. King AJ, et al. Cancer Res, 2006, 66(23), 11100-11105. 2. Takle AK, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2006, 16(2), 378-381. 3. Smalley KS, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2876-2883.

文献引用

1. Xiao Y, Gong Q, Wang W, et al. The combination of Biochanin A and SB590885 potentiates the inhibition of tumour progression in hepatocellular carcinoma. Cancer Cell International. 2020, 20(1): 1-11

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB-590885 405554-55-4 MAPK Raf Raf kinases inhibit Inhibitor SB 590885 SB590885 inhibitor

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