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SB 452533

SB 452533

产品编号 T23322   CAS 459429-39-1

SB 452533 是TRPV1的选择性拮抗剂,pKb 为 7.8。

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SB 452533 Chemical Structure
SB 452533, CAS 459429-39-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 348 现货
2 mg ¥ 497 现货
5 mg ¥ 797 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,590 现货
50 mg ¥ 3,990 现货
100 mg ¥ 5,680 现货
500 mg ¥ 11,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 885 现货
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产品目录号及名称: SB 452533 (T23322)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SB 452533 is an antagonist of the vanilloid receptor 1(pKb: 7.8).
靶点活性 TRPV1:7.8(pKb)
体外活性 SB 452533 significantly reduced Capsaicin-induced phosphorylation of AMPK and CAMKK2[1].
体内活性 Small dose Cap significantly reduced bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice and obviously reversed alveolar epithelial cells epithelial-mesenchymal transition (EMT) (the expression of E-cadherin and ZO-1 were increased(P<0.05 or P<0.01)and the expression of α-SMA and Vimentin were decreased (P<0.05 or P<0.01) after drugs treatment for 21 day, concomitantly with the increase the expressions of TRPV1 and CGRP (P<0.05 or P<0.01), and inhibiting ERK1/2 phosphorylation and eIF3a expression (P<0.05 or P<0.01). These effects of small dose Cap were abolished in the presence of TRPV1 receptor antagonist SB 452533[2].
分子量 376.29
分子式 C18H22BrN3O
CAS No. 459429-39-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 50 mg/ml(132.876 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6575 mL 13.2876 mL 26.5752 mL 66.4381 mL
5 mM 0.5315 mL 2.6575 mL 5.315 mL 13.2876 mL
10 mM 0.2658 mL 1.3288 mL 2.6575 mL 6.6438 mL
20 mM 0.1329 mL 0.6644 mL 1.3288 mL 3.3219 mL
50 mM 0.0532 mL 0.2658 mL 0.5315 mL 1.3288 mL
100 mM 0.0266 mL 0.1329 mL 0.2658 mL 0.6644 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Parisa Vahidi Ferdowsi, et al. TRPV1 Activation by Capsaicin Mediates Glucose Oxidation and ATP Production Independent of Insulin Signalling in Mouse Skeletal Muscle Cells. Cells. 2021 Jun 21;10(6):1560. 2. Lin Ming Lu, et al. Effect of small dose capsaicin for treatment of pulmonary fibrosis in mice and its mechanism. Zhongguo Ying Yong Sheng Li Xue Za Zhi. 2020 May;36(3):216-222. 3. Harshad K Rami, et al. Discovery of small molecule antagonists of TRPV1. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jul 16;14(14):3631-4.
Oleoyl Serotonin Piromelatine Diphenyleneiodonium chloride Pinokalant MDR-652 D-3263 hydrochloride Nonivamide TRPV3 antagonist 74a

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SB 452533 459429-39-1 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel ATP glucose oxidation inhibit ERK1/2 TRPV1 pulmonary TRP Channel fibrosis CAMKK2 skeletal muscle capsaicin SB452533 Inhibitor SB-452533 Transient receptor potential channels inhibitor

 

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