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SAR407899

SAR407899

产品编号 T7391   CAS 923359-38-0

SAR407899 是一种选择性的 ATP 竞争性ROCK 抑制剂,对ROCK-2的IC50值为 135 nM,对人和大鼠ROCK-2的Ki 值分别为 36 和 41 nM。它是 Rho 激酶抑制剂,有效抑制 endothelin-1 诱导的肾阻力动脉收缩。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
SAR407899 Chemical Structure
SAR407899, CAS 923359-38-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
2 mg ¥ 297 现货
5 mg ¥ 496 现货
10 mg ¥ 745 现货
25 mg ¥ 1,380 现货
50 mg ¥ 2,230 现货
100 mg ¥ 3,560 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 546 现货
其他形式的 SAR407899:
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BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
MG-132限时半价
产品目录号及名称: SAR407899 (T7391)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SAR407899 is Rho kinase inhibitor potently inhibits endothelin-1-induced constriction of renal resistance arteries.
靶点活性 ROCK2:102 nM (IC50), ROCK1:276 nM (IC50)
体内活性 In vivo, SAR407899 dose-dependently induced rabbit penile erection, with greater potency and longer duration of action than sildenafil[1].
动物实验 Compared the effects of SAR407899, the Rho-kinase inhibitor Y-27632 and the PDE5 inhibitor sildenafil for their ability to relax corpus cavernosum strips contracted with phenylephrine in healthy and diabetic animals. Strips were obtained from WKY, spontaneous hypertensive (SHR), control CD, and diabetic CD rats, humans, control and diabetic rabbits. Diabetes was induced by streptozotocin or alloxan injection. In vivo penile erection (length) induced by drugs was measured in conscious rabbits[1].
分子量 244.29
分子式 C14H16N2O2
CAS No. 923359-38-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6 mg/mL (24.56 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.935 mL 102.3374 mL
5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.187 mL 20.4675 mL
10 mM 0.4093 mL 2.0467 mL 4.0935 mL 10.2337 mL
20 mM 0.2047 mL 1.0234 mL 2.0467 mL 5.1169 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Guagnini F , Ferazzini M , Grasso M , et al. Erectile properties of the Rho-kinase inhibitor SAR407899 in diabetic animals and human isolated corpora cavernosa[J]. Journal of Translational Medicine, 2012, 10(1):59-0. 2. Grisk O, Schlüter T, Reimer N, et al.The Rho kinase inhibitor SAR407899 potently inhibits endothelin-1-induced constriction of renal resistance arteries[J].J Hypertens. 2012 May;30(5):980-9.
ROCK2-IN-6 hydrochloride ROCK-IN-2 Belumosudil Tofacitinib Chroman 1 Rhodblock 6 Ripasudil free base Akt/ROCK-IN-1

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 药物功能重定位化合物库 TGF-β/Smad靶点化合物库 抗癌药物库 抗癌临床化合物库 临床期小分子药物库 抗糖尿病库 细胞周期化合物库 激酶抑制剂库 细胞骨架化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SAR407899 923359-38-0 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling Stem Cells ROCK Rho Rho-associated kinase ROK SAR-407899 Rho-kinase Rho-associated protein kinase SAR 407899 inhibit Inhibitor inhibitor

 

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