Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
SAR-405 是一种选择性 PIK3C3/Vps34 抑制剂,IC50为1.2 nM,Kd 为1.5 nM,可防止自噬并与肿瘤细胞中的 MTOR 抑制协同作用。它抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬,具有抗癌活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
1 mg | ¥ 475 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 693 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,080 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,870 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,870 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 5,530 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,050 | 现货 |
产品描述 | SAR-405 is a potent and selective PIK3C3/Vps34 inhibitor (IC50:1.2 nM; Kd:1.5 nM) that prevents autophagy and synergizes with MTOR inhibition in tumor cells. SAR405 treatment also inhibits autophagy induced either by starvation or by MTOR (mechanistic target of rapamycin) inhibition. Combining SAR405 with everolimus results in a significant synergy on the reduction of cell proliferation using renal tumor cells. |
靶点活性 | Autophagy:, VPS34:1.2 nM, VPS34:1.5 nM (kd) |
体外活性 | SAR405是一种低分子量的PIK3C3激酶抑制剂,它对其他脂质和蛋白激酶具有高度的选择性和效力。通过抑制PIK3C3的催化活性,SAR405可阻断从晚期内体到溶酶体的囊泡运输。无论是由于饥饿还是受到MTOR(机械性靶向性雷帕霉素)抑制,SAR405处理都能抑制自噬,阻止自噬体的形成(IC50: 42 nM)。饥饿细胞经SAR405处理后能够完全以剂量依赖的方式抑制转化为LC3-II。GFP-LC3模型用于高通量筛选(HTS),并证实了其在饥饿细胞上的活性(IC50=419 nM)[1][2]。 |
分子量 | 443.85 |
分子式 | C19H21ClF3N5O2 |
CAS No. | 1523406-39-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 27 mg/mL (60.83 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.253 mL | 11.2651 mL | 22.5301 mL | 56.3253 mL |
5 mM | 0.4506 mL | 2.253 mL | 4.506 mL | 11.2651 mL | |
10 mM | 0.2253 mL | 1.1265 mL | 2.253 mL | 5.6325 mL | |
20 mM | 0.1127 mL | 0.5633 mL | 1.1265 mL | 2.8163 mL | |
50 mM | 0.0451 mL | 0.2253 mL | 0.4506 mL | 1.1265 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
SAR405 1523406-39-4 Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K inhibit Inhibitor Phosphoinositide 3-kinase SAR 405 SAR-405 inhibitor