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SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))

产品编号 T5677 CAS T5677

SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) 是一种有效的选择性 MET 激酶抑制剂，具有良好的临床前毒性特征 (IC50=4.2 nM)。

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SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) Chemical Structure

SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)), CAS T5677

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 516	现货
5 mg	￥ 898	现货
10 mg	￥ 1,480	现货
25 mg	￥ 3,190	现货
50 mg	￥ 4,670	现货
100 mg	￥ 6,670	现货
200 mg	￥ 8,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,470	现货

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SAR125844
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产品描述	SAR125844 is a potent and selective MET kinase inhibitor with a favorable preclinical toxicity profile,(IC50=4.2 nM).
靶点活性	MET RTK:4.2 nM
体外活性	MKN-45, Hs 746T, and SNU-5 cells were seeded in poly d-lysine 96-well plates in complete medium. Plates were incubated with increasing SAR125844 concentrations for 1 hour, cell lysates were generated using standard procedures and pMETY1230/1234/1235 level evaluated. IC50 values were calculated using the software and a 4-parameter logistic model[1].
体内活性	SAR125844 inhibited autophosphorylation of AXL and cell proliferation of TPM–NTRK1-overexpressing KM12 cell line with IC50 values of 110 and 1,400 nmol/L, respectively, indicating a 30- and 500-fold selectivity index for AXL and NTRK1 in cell-based assays. The selectivity profile of SAR125844 was further confirmed in cell lines with a single-digit nanomolar antiproliferative activity in MET-addicted cell lines and a complete lack of impact in cells not addicted to the MET pathway. This is in contrast to ARQ197 that has equal antiproliferative activity on MET-addicted and MET-independent tumor cell lines[1].
动物实验	The antitumor activity of SAR125844 was investigated after administration of SAR125844 solution daily in SNU-5 bearing mice at 10, 20, and 45 mg/kg and every 2 days in Hs 746T tumor–bearing mice (at 5, 10, 20, and 45 mg/kg for SAR125844 solution and at 5, 11, 21, 53, 106, and 213 mg/kg for SAR125844 nanosuspension). Tumor volumes (in mm^3, based on the following formula, volume = length (mm) × width2 (mm2)/2), were measured twice weekly and body weight recorded every day. Endpoints collected were complete regressions (CR, regression below the palpable limit), partial regressions (PR, regression of 50% of the initial tumor volume), and the percentage of tumor regression (% of volume decrease posttreatment compared with pretreatment). Statistical significance was determined by a Dunnett test versus vehicle after a two-way ANOVA with repeated measures performed separately on ranks of changes from baseline with P < 0.05 considered significant[1].

分子量	587
分子式	C25H23FN8O2S2.HCl
CAS No.	T5677

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (93.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7036 mL	8.5179 mL	17.0358 mL	42.5894 mL
	5 mM	0.3407 mL	1.7036 mL	3.4072 mL	8.5179 mL
	10 mM	0.1704 mL	0.8518 mL	1.7036 mL	4.2589 mL
	20 mM	0.0852 mL	0.4259 mL	0.8518 mL	2.1295 mL
	50 mM	0.0341 mL	0.1704 mL	0.3407 mL	0.8518 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. The Selective Intravenous Inhibitor of the MET Tyrosine Kinase SAR125844 Inhibits Tumor Growth in MET-Amplified Cancer[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2015, 14(2):384-394. 2. Ugolini A , Kenigsberg M , Rak A , et al. Discovery, pharmacokinetic and pharmacological properties of the potent and selective MET kinase inhibitor, 1-{6-[6-(4-Fluoro-phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-ylsulfanyl]-benzothiazol-2-yl-3-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-urea (SAR125844)[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2016:acs.jmedchem.6b00280.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) T5677 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR SAR-125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) SAR125884 hydrochlorid (1116743464(free base)) SAR125884 hydrochlorid (1116743 46 4(free base)) Inhibitor inhibitor inhibit

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