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Roluperidone

Roluperidone

产品编号 T15034   CAS 359625-79-9
别名: CYR-101, MIN-101, MT-210

Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物,对5-HT2A 和sigma-2受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 和 8.19 nM。

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Roluperidone Chemical Structure
Roluperidone, CAS 359625-79-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 363 现货
5 mg ¥ 942 现货
10 mg ¥ 1,570 现货
25 mg ¥ 2,860 现货
50 mg ¥ 4,270 现货
100 mg ¥ 5,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 987 现货
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产品目录号及名称: Roluperidone (T15034)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Roluperidone (CYR-101) is a novel cyclic amide derivative. It has high equipotent affinities for 5-HT2A and σ2 receptors (Ki of 7.53 nM and 8.19 nM for 5-HT2A and σ2).
靶点活性 σ2:8.19 nM(ki), 5-HT2A:7.53 nM(ki)
体外活性 Roluperidone shows binding affinity for α1-adrenergic receptors. Which low or no affinity for muscarinic, cholinergic, and histaminergic receptors. Although Roluperidone (CYR-101) has no affinities for pre- or postsynaptic dopaminergic receptors, it is probable that sigma-2 receptors are implicated in the modulation of dopamine and glutamatergic pathways and in calcium neuronal modulation[1].
别名 CYR-101, MIN-101, MT-210
分子量 366.43
分子式 C22H23FN2O2
CAS No. 359625-79-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 33.33 mg/mL (90.96 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.729 mL 13.6452 mL 27.2903 mL 68.2259 mL
5 mM 0.5458 mL 2.729 mL 5.4581 mL 13.6452 mL
10 mM 0.2729 mL 1.3645 mL 2.729 mL 6.8226 mL
20 mM 0.1365 mL 0.6823 mL 1.3645 mL 3.4113 mL
50 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5458 mL 1.3645 mL

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1. Davidson M, et al. Efficacy and Safety of MIN-101: A 12-Week Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of a New Drug in Development for the Treatment of Negative Symptoms in Schizophrenia. Am J Psychiatry. 2017 Jul 28:appiajp201717010122.
Amitriptyline hydrochloride Amitriptyline σ1 Receptor antagonist-1 Siramesine hydrochloride KB-5492 FA AB21 oxalate Ditolylguanidine BMY-14802

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Roluperidone 359625-79-9 GPCR/G Protein Neuroscience Sigma receptor 5-HT Receptor MIN101 CYR-101 5-hydroxytryptamine Receptor MT 210 Inhibitor MIN-101 MT-210 CYR 101 inhibit MT210 MIN 101 Sigma Receptor CYR101 Serotonin Receptor inhibitor

 

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